番瀉葉甙(Sennosides)是中藥番瀉葉中二蒽酮類衍生物,是番瀉葉中含量較高的有效部分, 也是番瀉葉瀉下、 止血的主要活性成分。番瀉葉在我國分布于中國南部各省,產(chǎn)于廣東、廣西、云南、湖南等地。
Cas號:81-27-6
別名:番瀉甙A,番瀉葉苷A,番瀉苷A
化學(xué)名: (R*,R*)-5,5'-Bis(b-D-glucopyranosyloxy)-9,9',10,10'-tetrahydro-4,4'-dihydroxy-10,10'-dioxo[9,9'-bianthracene]-2,2'-dicarboxylic acid
成分分類: 蒽醌糖甙類
本品對小鼠、大鼠、家兔等多種動物及人均有顯著的瀉下作用,小鼠和兔于藥后2-4b致瀉,人口服后約6h引起瀉下。番瀉甙A瀉下作用最強(qiáng),番瀉甙C雖致瀉作用與A相近然含量很少。番瀉甙A20mg/kg即可引起小鼠瀉下。但倘于A中混入20%的C,則可使番瀉甙A的作用增強(qiáng)1.6倍。番瀉甙于小腸可以有部分吸收,后經(jīng)血流或膽汁進(jìn)入大腸,而主要?jiǎng)t由小腸直接進(jìn)入大腸,在腸內(nèi)細(xì)菌作用下經(jīng)水解、還原等變化成為大黃酸蒽酮或大黃酸蒽酮-8-葡萄糖甙。由于直接注入大黃酸蒽酮的瀉下作用不受影響,且可見腸內(nèi)大黃酸蒽酮的生成量顯著減少,故認(rèn)為大黃酸蒽酮才是番瀉甙引起瀉下的真正成分。另一方面,在翻轉(zhuǎn)小腸和結(jié)腸囊番瀉甙可阻止葡萄糖和Na的跨腸壁轉(zhuǎn)運(yùn),表明抑制腸道對葡萄糖、鈉和水的吸收,增加腸腔內(nèi)容積繼而刺激腸壁反射性地使小腸和結(jié)腸蠕動增強(qiáng),也可能是其致瀉機(jī)制之一,且小腸也是其瀉下成分的作用部位。
對胃、十二指腸出血有效。番瀉葉水浸液于胃鏡下噴灑于胃出血處,直視可見有即刻止血作用。番瀉葉總甙200mg/kg腹腔注射可明顯縮短小鼠出血時(shí)間。番瀉葉口服,可便血小板數(shù)及纖維蛋白原含量增加,凝血時(shí)間、凝血活酶時(shí)間、血漿復(fù)鈣時(shí)間和血塊收縮時(shí)間縮短。此外,番瀉葉對鹽酸和消炎痛所致大鼠胃粘膜損傷的保護(hù)作用也有利于對胃、十二指腸出血的防治。
番瀉葉浸液對多種細(xì)菌有抑制作用,如大腸桿菌、變形桿菌、痢疾桿菌、甲型鏈球菌以及白色念珠和某些致病性皮膚真菌。
對于實(shí)驗(yàn)性腸梗陰大鼠,番瀉甙50mg/kg腹腔注射可使降低的腸粘膜組胺含量恢復(fù)至正常水平。此外,曾報(bào)告本品有箭毒樣作用,能阻斷神經(jīng)-肌肉接頭沖動的傳遞、阻止乙酰膽堿與M受體的結(jié)合而使肌肉松弛。
番瀉葉總甙腹腔注射小鼠的LD50為1.414g/kg,折合生藥為36.3g/kg。