【產(chǎn)品名稱(chēng)】齊墩果酸
【英文名稱(chēng)】Oleanic acid
【化 學(xué) 名】3β-hydroxy-olea-12-en-28-oic acid
【異 名】土當(dāng)歸酸
【C A S 號(hào)】508-02-1
【EINECS號(hào)】 208-081-6[1]
【來(lái) 源】主要提取來(lái)源木犀科植物齊墩果的葉；女貞果實(shí)；龍膽科植物青葉膽全草；川西獐牙菜；傘形科植物大星芹的葉、根；五加科植物楤木的根皮及莖皮；葫蘆科植物大籽雪膽可愛(ài)雪膽、中華雪膽(金龜蓮、羅鍋底) 的塊根。
【分 子 式】C30H48O3
【分 子 量】456.71
【成分分類(lèi)】五環(huán)三萜類(lèi)
【規(guī) 格】95％，>98%
【鑒 別】
(1)取本品約50mg，加2ml溶解后，加2滴，振搖，靜止，液自無(wú)色(或淡黃色)漸變?yōu)榈t色。
(2)取本品少量，加lml，微熱使溶解，滴加1滴，即顯紫紅色，放置后色漸變深。
(3)取本品少量，加香草醛的冰乙酸溶液(香草醛0.5g，加冰乙酸10ml溶解，即得)0.2ml，加0.8ml，置沸水浴中加熱數(shù)分鐘，顯紫紅色，加2ml，紫紅色溶入中，放置不變色。
(4)本品的紅外光吸收?qǐng)D譜所顯的各主要吸收峰應(yīng)與對(duì)照品一致。
【檢 查】氯化物 取本品50mg加水25ml，強(qiáng)力振搖15min，濾過(guò)，取濾液依法檢查(中國(guó)藥典1977年版一部附錄4頁(yè))，如發(fā)生渾濁，與標(biāo)準(zhǔn)氯化鈉溶液7ml成的對(duì)照液比較，不得更濃(0.14％)。 有關(guān)雜質(zhì) 取本品，加等量的乙醇，制成每lml中含lmg的溶液，照薄層層析法(中國(guó)藥典1977年版一部附錄38頁(yè))試驗(yàn)，吸取上述溶液l0ml，點(diǎn)于硅膠G薄層板上，以:(10:1)為展開(kāi)劑。展開(kāi)后，取出揮散溶劑，噴以5％磷鉬酸乙醇液顯色，置120℃加熱數(shù)分鐘，除主斑點(diǎn)外，不得顯其他斑點(diǎn)。 干燥失重 取本品約0.5g，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過(guò)0.5％(中國(guó)藥典1977年版一部附錄44頁(yè))。 熾灼殘?jiān)?不得過(guò)0.1％(中國(guó)藥典1977年版一部附錄45頁(yè))。
【含量測(cè)定】取本品約0.15g，精密稱(chēng)定，加無(wú)水乙醇20ml、苯5ml，微熱使溶解，加指示液8滴，用0.05mol／L乙醇制氫液滴定，并做空白試驗(yàn)校正，即得(每lml0.05mol／L乙醇制氫液相當(dāng)于22.84mg的C30H48O3)。
【藥理藥效】
1．減輕肝損傷：齊墩果酸為五環(huán)三萜類(lèi)化合物，對(duì)引起的大鼠急慢性肝損傷有明顯保護(hù)作用。經(jīng)治療后，腫大的線(xiàn)粒體與擴(kuò)張的粗面內(nèi)質(zhì)網(wǎng)得到恢復(fù)。還可使急性和慢性肝損傷的肝細(xì)胞氣球樣變性、壞死和炎性反應(yīng)明顯減輕。肝內(nèi)甘油三酯蓄積減少，糖原量增多。
2．降低血漿谷丙轉(zhuǎn)氨酶活性：齊墩果酸對(duì)急性、慢性肝炎及肝硬化動(dòng)物均有明顯降酶作用。
3．降低血清r-球蛋白，并與組織學(xué)觀(guān)察所見(jiàn)之肝臟有關(guān)炎癥反應(yīng)減輕相一致。
4．促進(jìn)肝細(xì)胞的再生：齊墩果酸可促使大鼠殘留肝臟的核分裂相數(shù)目明顯增多，再生度高于對(duì)照組，提示具有促進(jìn)細(xì)胞再生的作用。
5．降低肝硬化大鼠腦勻漿酷氨酸水平：由于腦勻漿酷氨酸水平明顯下降，可抑制假性神經(jīng)遞質(zhì)的生成，故有利于肝性腦病的防治。
6．抑制肝纖維增生：經(jīng)齊墩果酸治療的肝纖維化的大鼠，肝纖維增生嚴(yán)重并明顯減輕，肝膠原蛋白含量減少，提示具有防治肝硬化的作用。
7．齊墩果酸對(duì)小鼠單核吞噬細(xì)胞系統(tǒng)、巨噬細(xì)胞吞噬功能和實(shí)驗(yàn)性關(guān)節(jié)炎有明顯抑制作用，但對(duì)異性體液免疫功能和抗原結(jié)合細(xì)胞有影響。增強(qiáng)免疫和抑制S180瘤株生長(zhǎng)。
8．對(duì)染色體損傷有保護(hù)作用，對(duì)實(shí)驗(yàn)性動(dòng)脈粥樣硬化有預(yù)防作用，還可糾正蛋白代謝障礙。
【不良反應(yīng)】
1、少數(shù)患者有口干、腹瀉、上腹部不適感，經(jīng)對(duì)癥處理可消失。
2、個(gè)別患者出現(xiàn)血小板輕度減少，停藥后可恢復(fù)。 【臨床應(yīng)用】本品系肝病輔助藥，臨床用于治療傳染性急性黃疸型肝炎，具有明顯的降低谷丙轉(zhuǎn)氨酶及退黃效果，改善病**和慢性遷延性肝炎患者的癥狀，體征和肝功能；還可用于銀屑病，風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，腎炎水腫，肝硬化腹水，急慢性肝炎，胃痛淋濁，血崩，跌打損傷，癰腫，腰膝酸軟，胎動(dòng)不安等癥。 上海傳染病醫(yī)院等單位用本品觀(guān)察治療急性黃疸型肝炎280例，結(jié)果治愈率為64．8％，總有效率為94．4％。明顯高于西藥對(duì)照組的44％和88．1％；2．治療慢性肝炎298例，結(jié)果顯效率為43．7％，總有效率為69．8％。
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