鹽酸沙拉沙星
中文名:鹽酸沙拉沙星
英文名:Sarafloxacin Hydrochoride
漢語拼音:Yansuan Shalashaxing
分子式:
分子量:421.83
本品為1-(4-氟苯基)-6-氟-4-氧代-1,4二氫-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸鹽酸鹽。按干燥品計(jì)算,含C20H17F2N3O3·HCl不得少于98.0%。
元素組成百分比:C 56.95%, H 4.30%, F 9.01%, N 9.96%, O 11.38%, Cl 8.40%
性狀:本品為類白色至淡黃色結(jié)晶性粉末;無臭,味微苦;有引濕性;遇光、遇熱色漸變深。本品在水或乙醇中幾乎不溶或不溶,在氫氧化鈉試液中溶解。
藥理作用:
(1)藥效學(xué) 本品為動物專用氟喹諾酮類藥,抗菌譜與作用機(jī)理與恩諾沙星基本相似,抗菌活性略低于恩諾沙星。對魚的殺鮭產(chǎn)氣單孢菌、殺弧菌、鰻弧菌等也有效。本品主要用于豬、雞的敏感細(xì)菌及支原體所致的各種感染性疾病,如大腸桿菌病,沙門氏菌病,支原體和葡萄球菌感染,也用于魚敏感菌感染性疾病。
(2)藥動學(xué) 本品混飼或內(nèi)服,吸收緩慢且生物利用度低?;祜嫽蜃⑸湮昭杆偾疑锢枚雀?。體內(nèi)分布廣泛,組織中藥物濃度常超過血藥濃度,主要以原形從腎排泄。豬肌內(nèi)注射的生物利用度87%,內(nèi)服生物利用度僅52%。大馬哈魚內(nèi)服后,吸收緩慢,血藥達(dá)峰時(shí)間12~14小時(shí)。生物利用度僅3%~7%。
(3)鹽酸沙拉沙星具有抗菌譜廣、殺菌力強(qiáng)的特點(diǎn)。對雞常見病原大腸桿菌Om、大腸桿菌O2 、金黃色葡萄球菌、沙門氏菌的最小抑菌濃度均很小,較同類產(chǎn)品鹽酸恩諾沙星、甲磺酸培氟沙星的作用強(qiáng)。
作用機(jī)理:
鹽酸沙拉沙星是專一性地作用于DNA旋轉(zhuǎn)酶A亞基,從而抑制旋轉(zhuǎn)酶的功能,使DNA受阻,產(chǎn)生抑菌或殺菌作用。它主要用于治療家禽的慢性呼吸道病大腸桿菌感染、傳染性鼻炎等;豬的紅痢、白痢、黃痢、丹毒等牛的巴氏桿菌、布氏桿菌感染等;羔羊的痢疾、大腦桿苗感染等。
休藥期:0天。