四羥基二硼主要用于Suzuki偶聯(lián)中合成醫(yī)藥中間體。四羥基二硼的最早合成可以追溯到1955年,Wartik采用在液態(tài)三氯化硼中插入鋅電極生成四氯化二硼,接著四氯化二硼與水反應首先生成四羥基二硼,隨后加熱至220℃脫水生成(BO)X;Chemicalbook1961年McCloskey采用0℃下,將定量鹽酸滴加入四(二甲胺基)聯(lián)硼和水混合物中生成四羥基二硼,收率56%。在此后的近五十年內就幾乎再沒有文獻進行公開方法報道,直至2012年Molander再次提及采用后者方法合成四羥基二硼。