甲砜霉素是一種有機化合物,化學式為C12H15Cl2NO5S,主要用作酰胺醇類抗生素,臨床上主要用于治療呼吸、泌尿、肝膽、傷寒等腸道外科、婦產科和五官科感染等癥,特別對中輕度感染作用尤其明顯。
甲砜霉素是氯霉素的甲砜衍生物,為合成的廣譜抗菌藥,抗菌譜及抗菌作用與氯霉素基本相似,主要通過彌散進入細菌細胞內,可逆性地結合在細菌核糖體的50S亞基上,使肽鏈增長受阻(可能抑制了轉肽酶的作用),抑制肽鏈的形成,阻止蛋白質的合成,從而起抗菌作用。其抗菌活性除對釀膿鏈球菌、肺炎球菌、百日咳桿菌和宋氏痢疾桿菌外,都不及氯霉素;對革蘭陽性菌如肺炎球菌、溶血性鏈球菌作用很強;對金黃色葡萄球菌、沙門菌或大腸桿菌、肺炎桿菌等作用較氯霉素略差。對厭氧菌、螺旋體、立克次體、阿米巴原蟲等也有一定的作用。本品不易透過細菌細胞壁,這使得在體外的抗菌作用較氯霉素略弱。相反本品在肝內不與葡萄糖醛酸結合失活,血中游離的活性型甲砜霉素含量較高,因而有較強的抗菌活力,細菌對甲砜霉素的耐藥性發(fā)生較慢,并與氯霉素有完全的交叉耐藥性。甲砜霉素尚具有較強的免疫抑制作用(比氯霉素約強6倍),可抑制免疫球蛋白合成和抗體的生成。
用于對甲砜霉素敏感的流感桿菌、大腸桿菌、沙門菌屬所致的呼吸系統(tǒng)、肝膽系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)和消化系統(tǒng)的感染。對傷寒、副傷寒、布氏菌病也有一定的療效;亦用于淋病和淋菌性尿道炎。