鹽酸吉西他濱是一種人工合成的新型二氟核苷類抗代謝抗腫瘤藥，由禮來公司研制開發(fā)，1995年在南非、瑞典、荷蘭、澳大利亞等國家獲準上市，1996年美國食品藥物管理局(簡稱FDA)批準臨床用于治療非小細胞肺癌和胰腺癌的一線治療。鹽酸吉西他濱作為一種前藥在細胞內是脫氧胸苷激酶磷酸化的良好底物，在酶的作用下可轉化成下列代謝物：吉西他濱－磷酸鹽（dFdCMP）、吉西他濱二磷酸鹽（dFdCDP）和吉西他濱三磷酸鹽（dFdCTP），其中后二者為活性產(chǎn)物。近年來新的藥物如吉西他濱、紫杉醇、多西紫杉醇、異長春花堿等為治療非小細胞肺癌(簡稱NSCLC)的有效藥物，與傳統(tǒng)的化療藥物相比，具有療效高和毒性低的優(yōu)點。
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