鹽酸小檗堿 浩翔生物
一種異喹啉
生物堿。分子式[C20H18NO4]+。又稱黃連素 。存在于
小檗科等4科10屬的許多植物中。小檗堿從乙醚 中可析出
黃色針狀晶體。熔點145℃。溶于水,難溶于苯、乙醚和
氯仿。小檗堿為一種季銨生物堿,其鹽類在水中的溶解度都比較小,例如鹽酸鹽為1∶500,硫酸鹽為1∶30。小檗堿從水或稀
乙醇中析出的晶體帶有5.5分子結晶水;若從氯仿、丙酮或苯中結晶,也帶有相應的結晶溶劑分子。小檗堿用不同的堿處理,可得到季銨式、醛式和醇式等三種不同形式的小檗堿,其中以季銨式最穩(wěn)定。小檗堿對
溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌、淋球菌和弗氏、志賀氏痢疾桿菌均有抗菌作用,并有增強白血球吞噬作用。小檗堿的鹽酸鹽(俗稱鹽酸黃連素)已廣泛用于治療胃腸炎、細菌性痢疾等,對肺結核、猩紅熱、急性扁桃腺炎和呼吸道感染也有一定療效
藥效學
抗菌譜廣,體外對多種革蘭陽性及陰性菌均具
抑菌作用,其中對溶血性鏈球菌、金葡菌、霍亂弧菌。腦膜炎球菌、志賀痢疾桿菌、傷寒桿菌、
白喉桿菌等有較強的抑制作用,低濃度時抑菌,高濃度時殺菌。對流感病毒、阿米巴原蟲、鉤端螺旋體、某些皮膚真菌也有一定抑制作用。體外實驗證實黃連素能增強
白細胞及肝網狀內皮系統(tǒng)的吞噬能力。痢疾桿菌、溶血性鏈球菌、金葡菌等極易對本品產生耐藥性。本品與青霉素、鏈霉素等并無交叉耐藥性。
藥動學
口服吸收差。注射后迅速進入各器官與組織中,
血藥濃度維持不久。肌注后的血藥濃度低于
抑菌濃度。藥物分布廣,以心、骨、肺、肝中為多。在組織中滯留的時間短暫,24小時后僅剩微量,絕大部分藥物在體內代謝清除,48小時內以原形排出僅占給藥量的 5%以下。
近據(jù)報導,認為本品能使菌體表面的菌毛數(shù)量減少,使
細菌不能附著在人體細胞上,而起治療作用。本品對螺旋桿菌也有作用,而能使胃炎、胃及
十二指腸潰瘍減輕。