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CPHI制藥在線 資訊 芍藥苷——促進(jìn)膽固醇代謝的好武器

芍藥苷——促進(jìn)膽固醇代謝的好武器

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作者:大睿  來源:CPhI制藥在線
  2017-07-26
芍藥苷為常用中藥芍藥的主要有效化學(xué)成分,是一種單萜類糖苷化合物,主要提取自芍藥的根部。近來國內(nèi)外學(xué)者對芍藥苷進(jìn)行了較為深入的研究,開發(fā)出了芍藥苷的多種生物學(xué)功能。

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         芍藥性微寒、味苦酸,有養(yǎng)血柔肝、緩中止痛、斂陰收汗的功能,常用來治療高脂血癥。芍藥苷為常用中藥芍藥的主要有效化學(xué)成分,是一種單萜類糖苷化合物,主要提取自芍藥的根部。近來國內(nèi)外學(xué)者對芍藥苷進(jìn)行了較為深入的研究,開發(fā)出了芍藥苷的多種生物學(xué)功能,如對心血管的保護(hù)作用、免疫調(diào)節(jié)作用、抗腫瘤以及平滑肌解痙等方面的藥理作用,對腦缺血后腦水腫、血腦屏障、大腦局部血流量、肺損傷、肝損傷具有保護(hù)作用,還具有抗抑郁、降低血液黏度、抗血小板聚集、擴(kuò)張血管、改善微循環(huán)、抗驚厥的作用。

       浙江中醫(yī)藥大學(xué)最新的研究采用斯普拉-道來氏雄性大鼠制作高脂模型,給予大鼠高膽固醇飲食,然后實(shí)驗(yàn)三種不同劑量的芍藥苷持續(xù)用藥12周對大鼠體內(nèi)膽固醇水平,血流動力學(xué)和氧化應(yīng)激的影響。研究結(jié)局指標(biāo)包括血液膽固醇水平,膽固醇代謝產(chǎn)物,紅細(xì)胞流速,抗氧化酶和甲羥戊酸途徑限速酶羥甲基戊二酸單酰輔酶A還原酶的表達(dá)情況。對大鼠的肝 臟進(jìn)行免疫組化分析以評估核因子相關(guān)因子,細(xì)胞色素P450 7A1(CYP7A1)和過氧化物酶體增殖劑激活受體的表達(dá)。免疫印跡法檢測了HMG-CoAR,低密度脂蛋白受體,過氧化物酶體增殖劑激活受體,CYP7A1的蛋白水平。檢測肝 臟的超氧化物歧化酶和丙二醛的含量來評估抗氧化活性。結(jié)果顯示連續(xù)使用芍藥苷后血清和肝 臟的膽固醇,肝 臟脂質(zhì)沉著和膽固醇代謝產(chǎn)物水平都降低了,HMG-CoAR的活性也降低了,低密度脂蛋白受體,過氧化物酶體增殖劑激活受體、超氧化物歧化酶、核因子相關(guān)因子和CYP7A1表達(dá)上調(diào),丙二醛的含量下降。這些都表明了芍藥苷可以調(diào)節(jié)肝 臟膽固醇合成代謝,并且對肝 臟細(xì)胞氧化應(yīng)激具有保護(hù)作用。

       之前有研究報道了芍藥苷靜脈注射能明顯降低鏈脲霉素誘發(fā)的糖尿病小鼠的高血糖,血漿中含糖量隨著用藥時間的延長而逐漸降低,且作用機(jī)制與胰島素?zé)o關(guān)。芍藥苷還可刺激大鼠產(chǎn)生血漿纖維聯(lián)接蛋白,促使其血中水平升高,促進(jìn)網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)功能。芍藥苷連續(xù)預(yù)防給藥可明顯對抗D-半乳糖胺或四氯化碳所致小鼠肝損傷后血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高、血清白蛋白的下降及肝糖原含量下降,對乙醇誘導(dǎo)的血清轉(zhuǎn)氨酶升高亦有抑制作用。這些研究結(jié)果都表明芍藥苷對調(diào)節(jié)機(jī)體代謝存在一定調(diào)節(jié)作用。

       我國芍藥科植物資源豐富,共有十一種及十多種變種,芍藥苷提取工藝已日漸成熟,純度可達(dá)98%。鑒于其廣泛而獨(dú)特的藥理活性及臨床應(yīng)用,毒副作用較小,在有效濃度下具有低毒的優(yōu)點(diǎn),在臨床治療中可能具有較廣泛的應(yīng)用前景。但目前尚不清楚針對不同的生物活性具體的作用機(jī)制和作用靶點(diǎn),今后需要進(jìn)一步開展芍藥苷的研究工作和開發(fā)單體藥物,為芍藥苷的臨床療效提供新的理論依據(jù)和開拓更為廣泛的臨床應(yīng)用范圍。

       

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