作者 Ricky Shan
回首2017年，國內(nèi)藥企進軍FDA碩果滿滿。以下，我們統(tǒng)計了2017年開始在美國進行I期臨床的情況。本文僅包括2017年新開始的I期臨床。直接進入II、III期的不在統(tǒng)計范圍，已經(jīng)獲得IND批準未進入臨床的也不在統(tǒng)計范圍。若有遺漏，敬請指正~
1.麗珠醫(yī)藥——LZM009
此次在美國開展的研究是評估靜脈注射LZM009用于晚期實體腫瘤患者的安全性和耐受性。
關(guān)于LZM009：
LZM009是注射用重組人源化抗PD-1單克隆抗體。LZM009是麗珠單抗具有自主知識產(chǎn)權(quán)的新藥品種，該品種分子序列及用途專利已申請中國和PCT專利。
2. 益方生物（上海頁巖）——D-0120
此次在美國開展的研究是一個隨機、雙盲、安慰劑對照、單劑量、劑量順序遞增用于評估D-0120在空腹的健康受試者上的安全性，耐受性，PK和PD。
3. 和記黃埔——Fruquintinib（HMPL-013）
此次在美國啟動的研究是一項多中心、開放標簽的1期臨床試驗，評估fruquintinib在美國晚期實體瘤患者中的安全性、耐受性和藥代動力學(xué)。
關(guān)于Fruquintinib：
Fruquintinib（HMPL-013）是一款高度選擇性血管內(nèi)皮生長因子受體（VEGFR）1、2和3的口服抑制劑。與其它靶向治療相比，通過口服劑量能24小時抑制VEGFR，且具有更低的脫靶**。其良好的耐受性，加上已被證明的藥物相互作用安全性，使得它可以與其它癌癥療法進行合理組合，例如在正在進行的fruquininib的臨床試驗中，與化療和其它靶向療法組合。
4. 恒瑞醫(yī)藥——HTI-2088
此次在美國開展的研究是單中心，隨機雙盲，安慰劑對照，單次遞增劑量（2.5mg, 3.75mg,5mg）試驗。每一劑量將登記十名受試者。
5. 亞盛醫(yī)藥——APG-1252
此次在美國開展的臨床I期劑量遞增研究是用于確定耐受劑量（MTD），劑量限制性**（DLT），和臨床II期的推薦劑量（RP2D）。相應(yīng)的幾個Ib/ II期研究也將在其后開展。
關(guān)于APG-1252：
APG-1252通過選擇性抑制Bcl-2蛋白家族成員Bcl-2及Bcl-XL來恢復(fù)腫瘤細胞程序性死亡機制（細胞凋亡），從而殺死腫瘤。APG-1252是亞盛醫(yī)藥產(chǎn)品管線中在全球范圍內(nèi)第6個進入臨床階段的產(chǎn)品，也是企業(yè)第3個進入美國臨床階段的產(chǎn)品。APG-1252是首個在美進入臨床、并由中國企業(yè)自主開發(fā)的的Bcl-2/Bcl-XL抑制劑。
6. 亞盛醫(yī)藥——APG-1387
此次在美國開展的臨床I期劑量遞增研究是用于確定耐受劑量（MTD），劑量限制性**（DLT），和臨床II期的推薦劑量（RP2D）。APG-1387與pembrolizumab或聯(lián)合化療藥物抗腫瘤作用的研究也將在其后開展。
關(guān)于APG-1387：
APG-1387是亞盛醫(yī)藥自主設(shè)計開發(fā)的、具有全球知識產(chǎn)權(quán)的新一代凋亡蛋白抑制因子（IAP）高效特異性抑制劑，是l類靶向小分子抗腫瘤藥物，主要通過阻斷IAPs的活性促進細胞凋亡的進程。目前國際上以IAP蛋白為靶點的藥物均處于開發(fā)階段，尚未有上市藥物。APG-1387在中國和澳大利亞現(xiàn)均處于臨床I期階段。該品種為雙聚體類化合物，可與IAP蛋白單體及雙聚體均可形成穩(wěn)定結(jié)合，有效克服了現(xiàn)有藥物不能作用于IAP蛋白雙聚體的缺陷。同時可實現(xiàn)臨床一周僅給藥一次的目標，是目前在研藥物中開發(fā)前景的藥物。
7. 百濟神州——BGB-290
此次在美國開展的研究是評估BGB-290用于局部晚期或轉(zhuǎn)移性實體腫瘤患者的安全性、藥效及臨床活動。
關(guān)于BGB-290：
BGB-290是一種針對PARP1及PARP2的高效選擇性抑制劑。BGB-290正在作為單藥及聯(lián)合用藥的療法，用于開展針對多種癌癥的研究，包括卵巢癌、前列腺癌、乳腺癌、多形性腦膠質(zhì)瘤、小細胞肺癌及胃癌，其臨床I期概念驗證研究數(shù)據(jù)已在2015年AACR-NCI-EORTC會議上進行了報告。
8. 百濟神州——BGB-290
此次在美國開展的研究是評估BGB-290聯(lián)合放射治療用于初診或復(fù)發(fā)/難治性膠質(zhì)母細胞瘤患者的安全性、藥效及臨床活動。
9. 百濟神州——BGB-3111
此次在美國開展的研究是在健康受試者上確定rifampin（Part A）和itraconazole（Part B）對BGB-3111的藥代動力學(xué)影響。
關(guān)于BGB-3111：
BGB-3111是百濟神州開發(fā)的高選擇性BTK抑制劑，之前公布的單藥治療多種晚期B細胞惡性腫瘤的I期研究顯示，BGB-3111對慢性淋巴細胞白血病的總應(yīng)答率高達93%，對套細胞淋巴瘤的應(yīng)答率達到80%。百濟神州曾在2016年第二季度財報中透露，BGB-3111獲得了FDA的3項孤兒藥資格認定。
10. 山東亨利——KBP-5074
此次在美國開展的研究是一個開放的，部分交叉，單劑量藥代動力學(xué)（PK）用于評價劑量比例，以及kbp-5074片劑與膠囊制劑下在健康受試者的安全性/耐受性。從這項研究中獲得的數(shù)據(jù)，加上臨床前數(shù)據(jù)和藥學(xué)數(shù)據(jù)，將為今后的研究提供劑量選擇的基礎(chǔ)。
關(guān)于KBP-5074：
KBP-5074是非甾體類鹽皮質(zhì)激素受體拮抗劑（MRA）。MRA類藥物已被證明有獨立的治療慢性腎病、高血壓和心衰的作用。慢性腎病最終導(dǎo)致腎功能衰竭，患者需要透析或器官移植。不僅造成患者的痛苦和高死亡率，而且對個人和社會造成巨大的經(jīng)濟負擔(dān)。已上市和在研的MRA類藥物因在治療劑量易引發(fā)高血鉀，導(dǎo)致心律失常甚至死亡，使其在慢性腎病患者中的使用受到極大限制，甚至禁用。全球有過億患者目前無藥可用，有巨大的臨床未滿足需求。
11. 綠葉制藥——LY03005
此次在美國開展的研究采用交叉設(shè)計，在18和50歲之間的健康受試者空腹狀態(tài)下分別單劑量口服80毫克LY03005片劑和50毫克Pristiq?片劑后，比較兩者在受試者上的相對生物利用度。
關(guān)于LY03005：
LY03005是以緩釋片形式制備的獨家鹽酸安舒法辛(一種5-羥色胺-去甲腎上腺素-多巴胺三重再攝取抑制劑(SNDRI))產(chǎn)品。與雙重攝取抑劑相比，它起效更快，能有效改善快感缺乏、肥胖等副作用。
信息來源：clinicaltrials.gov; HPC整理編輯
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