克服睡眠障礙失眠癥新藥多項(xiàng)試驗(yàn)結(jié)果積極

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2018-03-09

衛(wèi)材（Eisai）和Purdue Pharma近日宣布，lemborexant多項(xiàng)研究的主要結(jié)果積極。Lemborexant是目前正在研究用于治療多種睡眠障礙的試驗(yàn)藥物。

睡眠障礙在全球影響著很多人。失眠癥患者盡管有足夠的睡眠機(jī)會(huì)，仍然難以入睡，維持睡眠或兩者兼而有之，導(dǎo)致疲勞，注意力不集中和煩躁不安。失眠癥是最常見(jiàn)的睡眠障礙，其中持續(xù)失眠癥狀約占10％。

Lemborexant是一種雙重食欲肽（orexin）受體拮抗劑，是衛(wèi)材公司內(nèi)部發(fā)現(xiàn)和開(kāi)發(fā)的小分子化合物，通過(guò)與食欲肽受體的兩種亞型（食欲肽受體1和2）競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合來(lái)抑制食欲肽的神經(jīng)傳遞。在患有睡眠障礙的患者中，調(diào)節(jié)睡眠和覺(jué)醒的食欲肽系統(tǒng)可能無(wú)法正常運(yùn)作。在正常睡眠期間，食欲肽系統(tǒng)活動(dòng)被抑制，表明可以有目的地抑制不適當(dāng)?shù)挠X(jué)醒，并通過(guò)干擾食欲肽神經(jīng)傳遞來(lái)促進(jìn)睡眠的開(kāi)始和維持。因此，衛(wèi)材和Purdue一直開(kāi)發(fā)lemborexant作為治療多種睡眠障礙的藥物。

3期關(guān)鍵研究SUNRISE 1對(duì)55歲及以上晚上睡眠困難的患者進(jìn)行了研究，相對(duì)于安慰劑和接受**酒石酸（** tartrate）緩釋劑（Extended release，ER）的主動(dòng)對(duì)照者，研究達(dá)到了其主要和次要終點(diǎn)。這是有史以來(lái)第一個(gè)有預(yù)先指定終點(diǎn)和**ER的3期臨床研究。研究使用多導(dǎo)睡眠圖（PSG）數(shù)據(jù)集，測(cè)量睡眠起始和睡眠維持變量從基線的變化。研究還包括下半夜醒來(lái)的時(shí)間，這也是老人患者中一種常見(jiàn)的現(xiàn)象。該研究使用客觀PSG確定5毫克和10毫克lemborexant是否優(yōu)于**ER 6.25毫克和安慰劑。在這項(xiàng)研究中，lemborexant因不良事件而停藥的比率與安慰劑相當(dāng)，在lemborexant治療組中最常見(jiàn)的不良事件是頭痛和嗜睡。衛(wèi)材和Purdue計(jì)劃在2018年即將舉行的醫(yī)療會(huì)議上公布SUNRISE 1的全部結(jié)果。

此外，1期安全性試驗(yàn)（研究108）評(píng)估了維持睡姿的穩(wěn)定性，受到聽(tīng)覺(jué)刺激覺(jué)醒，并在深夜進(jìn)行記憶和注意力測(cè)試的能力。在早晨覺(jué)醒后不久，重復(fù)姿勢(shì)穩(wěn)定性，記憶和注意力測(cè)試。該研究還測(cè)量了參與者在被喚醒后多快可以回到睡眠狀態(tài)。該研究達(dá)到了主要終點(diǎn)，證明在55歲及以上的健康志愿者中，**ER 6.25毫克與lemborexant（5毫克和10毫克）兩種治療組相比，睡姿穩(wěn)定性在臨床上顯著惡化。在這項(xiàng)研究中，lemborexant治療組中觀察到的唯一不良事件是頭痛。

這些研究建立在越來(lái)越多的lemborexant知識(shí)基礎(chǔ)上。最近完成的另一項(xiàng)1期研究（研究106），通過(guò)路上駕駛測(cè)試評(píng)估了第二天早上的殘余效應(yīng)，并達(dá)到了其主要終點(diǎn)。本研究與安慰劑組相比，將吡嗪哌酯（**）作為陽(yáng)性對(duì)照，通過(guò)評(píng)估成人和老年人的駕駛表現(xiàn)來(lái)評(píng)估潛在的第二天早上殘余效應(yīng)。在這項(xiàng)研究中，在lemborexant組中觀察到最常見(jiàn)的不良事件是嗜睡和頭痛。衛(wèi)材和Purdue還計(jì)劃6月5日在美國(guó)馬里蘭州巴爾的摩舉行的第三十二屆專業(yè)睡眠協(xié)會(huì)年會(huì)（SLEEP 2018）上展示1期臨床研究的結(jié)果。

“我們對(duì)lemborexant的愿望是為患有睡眠障礙的患者提供睡眠和喚醒調(diào)節(jié)治療，以提高他們?cè)谝归g睡眠的能力，并且使患者在夜間醒來(lái)或早晨醒來(lái)時(shí)可以有良好的身體機(jī)能。”衛(wèi)材神經(jīng)科業(yè)務(wù)首席臨床官員兼首席醫(yī)學(xué)官Lynn Kramer博士說(shuō)：“由于了解到有跌倒風(fēng)險(xiǎn)和機(jī)動(dòng)車碰撞風(fēng)險(xiǎn)老年患者的未滿足需求，衛(wèi)材和Purdue的科學(xué)家們直面挑戰(zhàn)，希望找到更好治療睡眠障礙的方法。”

“隨著這些數(shù)據(jù)，我們也提升了對(duì)lemborexant成為潛在治療睡眠障礙藥物的信心，”Purdue Pharma總裁兼首席執(zhí)行官Craig Landau博士說(shuō)：“我們期待著繼續(xù)充分利用我們?cè)谒幬镩_(kāi)發(fā)和商業(yè)化方面的專業(yè)知識(shí)，與衛(wèi)材合作將這種新療法帶給患者。”

除上述研究外，正在進(jìn)行的研究還包括治療阿茲海默病患者的不規(guī)則睡眠覺(jué)醒節(jié)律紊亂（ISWRD）的2期研究。通過(guò)對(duì)lemborexant的研究和開(kāi)發(fā)，衛(wèi)材和Purdue Pharma致力于滿足ISWRD和阿茲海默病患者和失眠癥患者未滿足的醫(yī)療需求，進(jìn)一步增加患者及其家屬的益處。

參考資料：

[1] Eisai and Purdue Pharma Announce Positive Topline Results From Key Clinical Studies of Lemborexant Including First-Ever Phase 3 Head-to-Head Superiority Comparison Versus ** ER in Patients With Sleep Disorder

[2] 衛(wèi)材官網(wǎng)

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