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CPHI制藥在線 資訊 Nature:新型抗生素有望對抗超級細菌

Nature:新型抗生素有望對抗超級細菌

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來源:藥明康德
  2018-04-02
日前,來自布朗大學(Brown University)的科學家團隊宣布通過計算機模擬和實驗室實驗發(fā)現(xiàn)了一類新的抗生素,有望對抗對傳統(tǒng)抗生素產生耐藥性的“超級細菌”。這一研究發(fā)表在權威期刊《自然》上。

       日前,來自布朗大學(Brown University)的科學家團隊宣布通過計算機模擬和實驗室實驗發(fā)現(xiàn)了一類新的抗生素,有望對抗對傳統(tǒng)抗生素產生耐藥性的“超級細菌”。這一研究發(fā)表在權威期刊《自然》上。

       世界衛(wèi)生組織(WHO)曾預測:到2050年,超級細菌將超過癌癥成為全球頭號殺手。它不僅影響住院患者、重病人和老年人,還會影響到每個人。細菌只需要2年時間就能發(fā)展出對抗生素的耐藥性,但開發(fā)新型抗生素并應用到實踐中,則需要10-15年甚至更久。耐藥性葡萄球菌會給人們帶來致命性的打擊,它們幾乎無所不在,從周圍環(huán)境到我們的皮膚,而且具有致命的**,會引起嚴重的血液、骨骼和器官感染。因此,開發(fā)能夠對抗超級細菌的新型抗生素迫在眉睫。

       ▲Eleftherios Mylonakis博士(圖片來源:布朗大學官方網站)

       這項研究由布朗大學沃倫?阿爾伯特醫(yī)學院(Warren Alpert Medical School)傳染病學教授兼羅德島醫(yī)院(Rhode Island Hospital)和米里亞姆醫(yī)院(Miriam Hospital)傳染病科負責人Eleftherios Mylonakis博士領導,該團隊利用創(chuàng)新方法從82000種合成化合物中篩選那些可作為有效抗生素但對人體無毒的化合物。最終,他們發(fā)現(xiàn)了85種化合物,可以降低耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)殺死實驗室蛔蟲的能力,MRSA是一種能抵抗多種抗生素的葡萄球菌。其中,有兩種合成維甲酸(retinoids)被選為進行深入研究的候選化合物。維甲酸與維生素A有化學相關性,可以用于治療多種健康問題,包括痤瘡和癌癥。

       這些維甲酸之所以能對超級細菌產生威脅,是因為它們會損害細菌細胞膜,并能殺死對現(xiàn)有抗生素療法不敏感的耐藥休眠細胞,這類細胞被叫做MRSA persister細胞。維甲酸使細胞膜更具可滲透性的能力,也是它們與現(xiàn)有抗生素慶大霉素可以協(xié)同作用的原因。

       不過,人類細胞也具有膜,如何能保證這種分子在削弱細菌細胞膜的時候不傷害人體呢?來自該研究小組成員——埃默里大學(Emory University)的化學家找到了一種調整分子的方法,使它能選擇性地靶向細菌,從而在保持維甲酸具有抗MRSA效力的同時,將對人體的**降至。

       ▲華人教授Huajian Gao博士(圖片來源:布朗大學官方網站)

       值得一提的是,負責該研究計算機建模的科學家是來自布朗工程學院的華人教授Huajian Gao博士。強大的計算機模擬演示了篩選化合物與細菌膜之間的分子相互作用,并確定其滲透和潛入膜內的能量障礙。Gao博士說:“這是一個非常令人興奮的多學科項目。”

       “我們(對結果)非常樂觀,”Mylonakis博士表示:“但是距離臨床試驗還有幾年的時間。”

       我們期待隨著團隊對這類維甲酸的進一步開發(fā)和優(yōu)化,一類針對目前難以治療的革蘭氏陽性細菌感染的新型抗生素將很快誕生。

       參考資料:

       [1] Researchers identify new class of antibiotics with potential to fight ‘superbugs’

       [2] A new class of synthetic retinoid antibiotics effective against bacterial persisters

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