琥珀酸美托洛爾的作用機制是什么

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來源：CPhI制藥在線

2018-06-26

雖然呈現(xiàn)在我們面前的藥物是小小的一片，但卻是經(jīng)過多次試驗研究，以及臨床驗證，最后才進入市場的。琥珀酸美托洛爾是一種心血管藥物，具有較好的療效。那么，琥珀酸美托洛爾的作用機制是什么？

　　雖然呈現(xiàn)在我們面前的藥物是小小的一片，但卻是經(jīng)過多次試驗研究，以及臨床驗證，最后才進入市場的。琥珀酸美托洛爾是一種心血管藥物，具有較好的療效。那么，琥珀酸美托洛爾的作用機制是什么？

　　美托洛爾是一種選擇性的β1受體阻滯劑，其對心臟β1受體產(chǎn)生作用所需劑量低于其對外周血管和支氣管上的β2受體產(chǎn)生作用所需劑量。

　　琥珀酸美托洛爾的選擇性是劑量依賴的，由于緩釋片血藥濃度的峰值明顯低于同劑量的普通平片，使該劑型有相對更高的β1受體選擇性。美托洛爾無β受體激動作用，幾乎無膜激活作用。β受體阻滯劑有負性變力和變時作用。美托洛爾的治療可減弱與生理和心理負荷有關的兒茶酚胺的作用，降低心率、心排出量及血壓。在應激狀態(tài)下，腎上腺分泌的腎上腺素增加，美托洛爾不會妨礙生理性血管擴張。

　　在治療劑量，美托洛爾對支氣管平滑肌的收縮作用弱于非選擇性的β－受體阻滯劑，該特性使之能與β2受體激動劑合用，治療合并有支氣管哮喘或其他明顯的阻塞性肺病的患者。美托洛爾對胰島素釋放及糖代謝的影響小于非選擇性β受體阻滯劑，因而可用于糖尿病患者。

　　與非選擇性β受體阻滯劑相比，美托洛爾對低血糖的心血管反應如心動過速的影響較小，血糖回升至正常水平的速度較快。對于高血壓患者，琥珀酸美托洛爾可明顯降低直立位、平臥位及運動時的血壓，作用持續(xù)24小時以上。

　　美托洛爾治療開始時可觀察到外周血管阻力的增加，然而，長期治療獲得的血壓下降可能是由于外周血管阻力下降而心排出量不變。對于男性中/重度高血壓患者，美托洛爾可降低心血管病死亡的危險。美托洛爾不會引起電解質(zhì)紊亂。