藥用輔料系指生產(chǎn)藥品和調(diào)配處方時使用的賦形劑和附加劑,是除活性成分以外,在安全性方面已進行了合理的評估,且包含在藥物制劑中的物質(zhì)。藥用輔料除了賦形、充當(dāng)載體、提高穩(wěn)定性外,還具有增溶、助溶、緩控釋等重要功能。
但是藥用輔料與一些藥物配伍時也可能發(fā)生配伍變化。以下為我公司研究整理的常用藥用輔料配伍禁忌情況,供大家制劑過程中參考使用。
微晶纖維素:它對強氧化劑有配伍禁忌,除對水分敏感的藥物如阿司匹林、青霉素、維生素類等以外,幾乎可與所有藥物配伍。
硬脂酸鎂:與強酸、強堿和鐵鹽有配伍禁忌,避免與強氧化物混合。硬脂酸鎂在含有阿司匹林、一些維生素、大多數(shù)生物堿鹽的產(chǎn)品中不得使用。
羥丙甲纖維素:羥丙甲纖維素和一些氧化劑有配伍禁忌。由于羥丙甲纖維素為非離子化合物,因此與金屬鹽或離子化有機物可形成不溶性沉淀。
低取代羥丙纖維素:與堿性物質(zhì)可發(fā)生反應(yīng)。片劑處方中如含有堿性物質(zhì)在經(jīng)過長時間的儲藏后,崩解時間有可能延長。
羧甲淀粉鈉:與抗壞血酸有配伍禁忌。
聚維酮K30:聚維酮與許多物質(zhì)在溶液中都是相容的,如無機鹽、天然樹脂或合成樹脂等和其他化學(xué)物質(zhì)。但它與磺胺噻唑、水楊酸鈉、水楊酸、苯巴 比妥、鞣酸等化合物在溶液中易形成分子加合物。一些抑菌防腐劑,如硫柳汞可與聚維酮形成復(fù)合物,從而使其抑菌力減弱。
聚丙烯酸樹脂:聚合物水分散體發(fā)生配伍禁忌主要取決于聚合物與溶劑的離子化性質(zhì)和物理性質(zhì)。例如,產(chǎn)生凝聚可因電解質(zhì)溶液、pH變化、一些有機溶劑作用、溫度過高或過低等引起。盡管固體丙烯酸樹脂和有機溶劑的溶液比其水分散體可與更多藥物配伍,但和某些藥物仍可能有反應(yīng)發(fā)生。
二氧化硅:本品用作二乙基己烯雌酚制劑的輔料時,可降低療效,認為是對主藥有吸附作用之故。
交聯(lián)聚維酮:交聯(lián)聚維酮與大多數(shù)的無機或者有機藥物制劑組分相容。暴露在含水量較高的環(huán)境中時,交聯(lián)聚維酮可與某些材料形成分子加合物。
交聯(lián)羧甲纖維素鈉:無論是濕法制?;蛑苯訅浩に嚕形鼭裥暂o料(例如山梨醇)可造成崩解劑(如交聯(lián)羧甲纖維素鈉)的效率稍微降低。與強酸、鐵或其他金屬(如鋁、汞、鋅)的可溶性鹽有配伍禁忌。
羧甲纖維素鈉:羧甲纖維素鈉與強酸溶液、可溶性鐵鹽以及一些其他金屬如鋁、汞、鋅等有配伍禁忌。pH<2時,以及與95%乙醇混合時,會產(chǎn)生沉淀。羧甲纖維素鈉與明膠及果膠可形成共凝聚物,也可與膠原形成復(fù)合物,能沉淀某些帶正電的蛋白。
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