阿斯利康在昨天（7月26日）早上的經(jīng)濟季報上悄然宣布，其MEK 1/2抑制劑selumetinib（司美替尼）在癌癥試驗中再次沒有達到目標。
兩年前，該英國大型制藥公司的試驗性藥物selumetinib因治療甲狀腺癌患者而獲得了孤兒藥標簽。這對于該藥來說是一次東山再起的機會，因為2016年8月阿斯利康表示，selumetinib在KRAS基因正向突變非小細胞肺癌（NSCLC）患者中未能改善無進展期和總生存期。
此后，在轉(zhuǎn)移性葡萄膜黑色素瘤患者的后期研究中，該藥與dacarbazine的聯(lián)合療法也宣告失敗。
阿斯利康隨后以同名的ASTRA試驗再下賭注背水一戰(zhàn)，但還是賭輸了。
在近日的試驗更新發(fā)布中，阿斯利康簡潔地指出：“selumetinib用于甲狀腺癌治療沒有達到主要試驗終點。”根據(jù)該試驗的更新信息中，甲狀腺癌適應癥“已被從臨床3期試驗中移除”。
先前selumetinib用于晚期甲狀腺癌的中期研究結(jié)果顯示，該藥針對碘難治性分化型甲狀腺癌患者的碘攝取和保留顯示“臨床上有意義的提高”。
selumetinib是由Array BioPharma公司許可給阿斯利康的，兩家公司從2003年成為合作伙伴。該藥是一種MEK抑制劑，在RAF和RAS下游抑制MAP/ERK通路。MAP/ERK通路是腫瘤增長的重要調(diào)節(jié)機制，變異RAS、RAF也被公認是致癌基因，惡性黑素瘤有50%BRAF變異，肺癌有~25%KRAS變異，但是抑制MEK卻相當復雜。
selumetinib用于治療1型多發(fā)性神經(jīng)纖維瘤仍處于試驗中，與其他藥物的配伍試驗也處于早期階段，多發(fā)性神經(jīng)纖維瘤是一種罕見且無法治愈的遺傳病癥。
selumetinib結(jié)構(gòu)（來自維基百科網(wǎng)站）
但是兩家公司針對該藥物還存在一些金額上的合法糾紛。Array公司今年早些時候表示，根據(jù)2003年的一項許可協(xié)議，如果當阿斯利康將selumetinib再轉(zhuǎn)讓給其他公司時，將欠其所收到收益的12％。去年夏天默沙東支付給阿斯利康16億美元研發(fā)預付款，其中包含MEK 1/2抑制劑的投入。在這種情況下，Array公司認為阿斯利康違反了其合同，并且必須為此支付1.92億美元。
文章參考來源：AstraZeneca’s selumetinib flops in thyroid cancer, adding to list of failures
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