心血管疾病市場一直是一塊巨大的蛋糕，新型口服抗凝藥正將傳統(tǒng)抗凝藥擠出市場。2017年Xarelto以56.4億美元的銷售額占據(jù)心血管藥物銷售榜首，Eliquis居于第二；而到2024年兩者將處于完全相反的位置，分析師預(yù)測表示2024年Eliquis的銷售額高達(dá)113.1億美元，較Xarelto的銷售額58.3億的超出兩倍，Eliquis以其安全性作為優(yōu)勢位居第一！
心血管藥物一直以來都是藥物開發(fā)公司情有獨(dú)鐘的方向，而抗凝領(lǐng)域更是心血管大餐中的一道"硬菜"。心血管疾病抗凝治療中，華法林等傳統(tǒng)抗凝藥正在被新型口服抗凝藥（NOAC）替代，包括直接Ⅹa因子抑制劑和Ⅱa因子抑制劑，與華法林相比NOAC在半衰期、降低出血風(fēng)險(xiǎn)等方面具有明顯優(yōu)勢，目前具有代表性的、銷售的NOAC藥物為Xarelto和Eliquis。
Xarelto（Rivaroxaban/利伐沙班/拜瑞妥）是由拜耳（Bayer）和強(qiáng)生（J&J）聯(lián)合開發(fā)的一種因子Xa抑制劑，于2008年獲FDA批準(zhǔn)上市，目前其適應(yīng)癥已經(jīng)擴(kuò)大至7個(gè)。Eliquis(Apixaban/阿哌沙班/艾樂妥/艾樂通)是由輝瑞（Pfizer）與百時(shí)美施貴寶（BMS）聯(lián)合開發(fā)的一種因子Xa抑制劑，于2012年6周內(nèi)連續(xù)獲歐盟、加拿大及FDA批準(zhǔn)。
作為第三個(gè)獲得FDA批準(zhǔn)進(jìn)入美國市場NOAC藥物，2017Q1 Eliquis作為處方藥的受歡迎度要遠(yuǎn)大于其同類藥物Xarelto。與2016年的33.4億美元的銷售額相比，2017年Eliquis的銷售額為48.7億美元，同比增長46%；但就2017年銷售額來講，Xarelto高達(dá)56.4億美元，依然處于領(lǐng)先地位，兩者分別處于銷售榜的第一、第二。
BSM認(rèn)為Eliquis還具有很大的上升空間，且希望Eliquis可以超過Xarelto并且繼續(xù)拓展NOAC藥物的適應(yīng)癥。2018年5月Andexxa（凝血因子Xa，Inactivated-Zhzo）獲得FDA批準(zhǔn)極大的促進(jìn)了Eliquis、Xarelto類藥物的應(yīng)用，Andexxa是首個(gè)及唯一一個(gè)凝血因子Xa抑制劑（Eliquis、Xarelto）的解毒 藥物，用于當(dāng)出現(xiàn)危及生命或無控制出血后的抗凝的逆轉(zhuǎn)，解決了NOAC藥物存在的后顧之憂。
2017年的一項(xiàng)研究中以法華林為對照組，對比了Eliquis、Xarelto和Pradaxa（達(dá)比加群酯/泰畢全，2010獲FDA批準(zhǔn)的NOAC藥物）治療后患者中風(fēng)及重大出血的機(jī)率，研究結(jié)果表明Xarelto組具有極低的中風(fēng)風(fēng)險(xiǎn)和極高的重大出血風(fēng)險(xiǎn)，Pradaxa具有與法華林相似的中風(fēng)風(fēng)險(xiǎn)及極低的重大出血風(fēng)險(xiǎn)，而Eliquis組在中風(fēng)和重大出血上均表現(xiàn)出極低的風(fēng)險(xiǎn)。
數(shù)據(jù)庫分析認(rèn)為Eliquis的長期安全性優(yōu)于Xarelto，英國NICE推薦Eliquis作為唯一一款用于靜脈血栓栓塞二級預(yù)防的、許可劑量低于初級治療劑量的新型口服抗凝劑。同時(shí)就降低出血風(fēng)險(xiǎn)來說，Eliquis可能存在潛在的收益，增加了患者長期服用Eliquis的機(jī)會(huì)。就副作用控制而言Eliquis較Xarelto更具有優(yōu)勢，這是推動(dòng)其市場增長的重要砝碼，據(jù)Evaluate Pharma預(yù)測，2024年Eliquis的銷售額將會(huì)達(dá)到113億美元，而Xarelto僅為58億美元，相差超出兩倍。
將2017年與2024年預(yù)測的心血管疾病市場銷售排名相比較，除了居于前兩名的Eliquis和Xarelto外，銷售第三、第四和第五的藥物都被新藥取代。Crestor、Lipitor和Plavix的仿制藥已經(jīng)早早進(jìn)入市場，銷售額年年下滑，但在2017年它們還是分別以27.0、21.6和17.0億美元的銷售額列入榜單。取而代之的分別為：安進(jìn)（Amgen）和Astellas聯(lián)合開發(fā)的PCSK9抑制劑Repatha、諾華（Novartis）的Entresto及強(qiáng)生的Uptravi。
Repatha自2015年獲批到2017年12月期間的表現(xiàn)并不突出，2017年12月再次獲得FDA的緊急批準(zhǔn)后開始展現(xiàn)其降低心臟病及中風(fēng)的優(yōu)勢，Repatha在2017Q4、2018Q1和2018Q2的銷售額分別為0.98、1.23和1.48億美元，銷售額增長明顯。Entresto的遭遇與Repatha類似，起初也沒有達(dá)到諾華的預(yù)期，2017年一項(xiàng)關(guān)鍵性臨床試驗(yàn)的數(shù)據(jù)分析表明與Enalapri相比Entresto具有更好的降低HbA1c的能力，同時(shí)美國心臟病學(xué)的臨床指導(dǎo)方針促進(jìn)了患者對Entresto的選擇，這些推動(dòng)了Entresto的銷售。Uptravi是強(qiáng)生通過收購Actelion獲得的肺動(dòng)脈高壓藥物，其在2017年的銷售額為5.4億美元，2014年將達(dá)到19.1億美元的銷售額。
參考來源：
1. The cardiovascular scene to shift by 2024 as next-gen drugs like Eliquis and Xarelto eclipse stalwarts；
2. Eliquis smashes rivals Xarelto, Pradaxa at cutting bleed-related costs in real-world study；
（文中圖表均來自參考來源1）
作者簡介：知行，生物化工碩士，從事細(xì)胞培養(yǎng)方面的研究。工作之余密切關(guān)注國內(nèi)外醫(yī)藥行業(yè)動(dòng)態(tài)以及研究進(jìn)展，用簡單的語言講述不簡單的未來，一個(gè)不斷前行的醫(yī)藥人。
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