縱觀近期全球新藥研發(fā)動態(tài)，共有多份新專利報(bào)道了各種靶點(diǎn)多種范圍內(nèi)的新藥研發(fā)狀態(tài)。筆者據(jù)此，挑選出一些專利做一個(gè)簡單的概述。
百濟(jì)神州公司發(fā)現(xiàn)新型PI3K抑制劑
專利號：WO2018103688
百濟(jì)神州公司研發(fā)人員發(fā)現(xiàn)新型咪唑并吡嗪衍生物，根據(jù)實(shí)驗(yàn)研究結(jié)果顯示該類化合物可用于治療癌癥、炎癥等。其代表性化合物及3D模型如下：
其專利報(bào)道合成路線如下：
PI3K作為細(xì)胞內(nèi)參與細(xì)胞增殖、凋亡、轉(zhuǎn)錄、翻譯、代謝以及周期調(diào)控等眾多的生命過程非常重要的信號傳遞分子。研究表明，PI3K的四個(gè)亞型與腫瘤的發(fā)生發(fā)展有著密切的關(guān)系，PI3K被確認(rèn)為是充滿前景的抗腫瘤靶點(diǎn)。其他PI3K抑制劑如下：
帝人公司發(fā)現(xiàn)新型CDK抑制劑
專利號：WO 2018097295； WO 2018097297
帝人公司研發(fā)人員發(fā)現(xiàn)新型吡啶并嘧啶衍生物，根據(jù)實(shí)驗(yàn)研究結(jié)果顯示該類化合物可用于治療癌癥、腦梗塞、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等。其代表性化合物及3D模型如下：
CDK4/6（細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶4和6）是調(diào)節(jié)細(xì)胞周期的關(guān)鍵因子，能夠觸發(fā)細(xì)胞周期從生長期向DNA復(fù)制期轉(zhuǎn)變，CDK4/6 抑制劑將細(xì)胞周期阻滯于生長期，從而起到抑制腫瘤增殖的作用。迄今為止FDA共批準(zhǔn)的三個(gè)CDK4/6抑制劑藥物，其結(jié)構(gòu)如下：
上海美頓公司發(fā)現(xiàn)新型IDH抑制劑
專利號：WO 2018095344
上海美頓公司研究人員發(fā)現(xiàn)新型化合物，根據(jù)實(shí)驗(yàn)研究結(jié)果顯示該類化合物可用于治療癌癥。其代表性化合物如下：
其專利報(bào)道合成路線如下：
IDH是參與細(xì)胞能量代謝的三羧酸循環(huán)中的限速酶，IDH突變是一些組織癌變的原因之一，在多種腫瘤中均發(fā)現(xiàn)IDH突變。腫瘤細(xì)胞中IDH突變會導(dǎo)致其正常功能缺和失，IDH抑制劑通過作用于腫瘤細(xì)胞中的IDH突變位點(diǎn)，使體內(nèi)致癌代謝物減少，從而誘導(dǎo)組蛋白去甲基化，達(dá)到抑制腫瘤的效果。其他IDH抑制劑如：
和正公司發(fā)現(xiàn)新型BTK抑制劑
專利號： WO 2018090792
杭州和正公司研究人員發(fā)現(xiàn)新型吡唑并嘧啶衍生物，根據(jù)實(shí)驗(yàn)研究結(jié)果顯示該類化合物可用于治療癌癥、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和紅斑狼瘡。其代表性化合物如下：
其專利報(bào)道合成路線如下：
BTK激酶是非受體絡(luò)氨酸激酶Tec家族的一員，是在除了T淋巴細(xì)胞和自然殺傷細(xì)胞之外的所有造血細(xì)胞類型中表達(dá)的關(guān)鍵信號酶。BTK在連接細(xì)胞表面B細(xì)胞受體刺激至下游細(xì)胞內(nèi)應(yīng)答的B細(xì)胞信號傳導(dǎo)途徑中扮演至關(guān)重要額角色。其他BTK抑制劑如：
海雁公司發(fā)現(xiàn)新型EZH2抑制劑
專利號： WO 2018086590
海雁公司研究人員發(fā)現(xiàn)新型雜環(huán)化合物，根據(jù)實(shí)驗(yàn)研究結(jié)果顯示該類化合物可用于治療癌癥。其代表性化合物如下：
其專利報(bào)道合成路線如下:
羅欣公司發(fā)現(xiàn)新型BRD4抑制劑
專利號：WO 2018086604
上海羅欣公司研究人員發(fā)現(xiàn)新型含氮雜環(huán)化合物，根據(jù)實(shí)驗(yàn)研究結(jié)果顯示該類化合物可用于治療癌癥、炎癥、肺病等。其代表性化合物如下：
其專利報(bào)道合成路線如下:
溴結(jié)構(gòu)域4（BRD4，屬于BET家族成員）是進(jìn)化上高度保守的蛋白，由110個(gè)氨基酸組成。它能通過識別組蛋白上的乙?；嚢彼釟埢閷?dǎo)蛋白相互作用，進(jìn)而影響基因轉(zhuǎn)錄調(diào)控過程。在人類基因組中，共發(fā)現(xiàn)61種溴結(jié)構(gòu)域，存在于46種不同的蛋白中。其他BRD4抑制劑如：
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