2019年1月30日，全球暢銷抗消炎止痛藥布洛芬的發(fā)現(xiàn)者Stewart Adams（1923-2019）在英國Redhill Queen's醫(yī)療中心與世長辭。在Stewart Adams的一生中，布洛芬的發(fā)現(xiàn)是其的、也是大家所公認(rèn)的成就，該藥物目前全球年產(chǎn)量高達(dá)15000噸，幾乎每一個人的一生中都會或多或少接觸這個藥物。
一． 為何稱Adams為"西方神農(nóng)"
稱Adams為"西方神農(nóng)"，這要從Adams的人生經(jīng)歷和相關(guān)藥物的開發(fā)史講起。
Adams出生在英國的北漢普敦郡，16歲輟學(xué)做了劑師學(xué)徒，一做就是三年。后在英國諾丁漢大學(xué)藥物學(xué)專業(yè)進(jìn)行深造，并隨后進(jìn)入Boots Pure Drug Company工作，主要從事類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎止痛藥物開發(fā)。
最值得一提的是，Adams在藥物開發(fā)中有著我國神農(nóng)一樣"嘗百草"的**。正如他自己所說："我從來都認(rèn)為在他人服用藥物之前（藥物開發(fā)者）自己應(yīng)該是第一支藥物的服用者。"他在開發(fā)布洛芬時就曾以身試法，證明了布洛芬在止痛上的"奇效"。此外，Adams在采訪中還透露他還親自服用過多種其開發(fā)的藥物，因此，稱其為"西方神農(nóng)"再恰當(dāng)不過。
二．關(guān)于布洛芬
從結(jié)構(gòu)上看，布洛芬的結(jié)構(gòu)相對于很多藥物還是比較簡單的（圖一），但其開發(fā)歷程并不簡單，是Adams團(tuán)隊通過數(shù)百次篩選合成得到的。
1966年，布洛芬正式進(jìn)入臨床試驗，由于效果顯著，1969年就以處方藥的形式進(jìn)入市場；1983年又成功轉(zhuǎn)為非處方藥，銷量也隨之一直逐年攀升。
圖一 布洛芬結(jié)構(gòu)式
布洛芬具有抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用，適用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎和神經(jīng)炎等。目前，布洛芬是世界衛(wèi)生組織（WHO）、美國FDA唯一共同推薦的兒童退燒藥，是公認(rèn)的兒童首選抗炎藥。
從機(jī)制上講，布洛芬的鎮(zhèn)痛、消炎作用機(jī)制普遍認(rèn)為是通過抑制前列腺素或其他遞質(zhì)的合成而起作用，由于白細(xì)胞活動及溶酶體酶釋放被抑制，使組織局部的痛覺沖動減少，痛覺受體的敏感性降低，從而達(dá)到治療效果。
三．布洛芬不良反應(yīng)等相關(guān)注意事項
關(guān)于布洛芬使用中的注意事項主要有以下幾點：
一是不良反應(yīng)，由于布洛芬使用歷史長、使用人數(shù)眾多，其不良反應(yīng)的發(fā)現(xiàn)也比較全面，主要包括胃燒灼感或消化不良、胃痛或不適感(胃腸道刺激或潰瘍形成)、惡心、嘔吐、腹脹、便秘、腹瀉等胃腸道反應(yīng)；頭痛、眩暈、耳鳴和失眠等中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)；過敏性皮疹、皮膚瘙癢、耳鳴、下肢水腫或體重驟增、蕁麻疹、支氣管痙攣、視力模糊等。
二是布洛芬與其他藥物的相互作用，包括a.飲酒或與其他非甾體類消炎藥同用會增加胃腸道副作用，并有致潰瘍的危險；b.長期與對乙酰氨基酚共用會增加對腎 臟的毒副作用；c.與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同用，會出現(xiàn)胃腸道不良反應(yīng)及出血傾向發(fā)生率增高的現(xiàn)象；d.與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用，會增加出血的危險；e.與呋塞米同用，會造呋塞米排鈉、降壓作用減弱；f.與維拉帕米、硝苯啶同用，布洛芬血藥濃度會增高；g.與地高 辛同用，會增高地 高 辛的血濃度；h.可增強(qiáng)抗糖尿病藥的作用；i.與抗高血壓藥同用會影響相關(guān)高血壓藥物的降壓效果；j.丙磺舒可降低布洛芬的排泄，增加血藥濃度，從而增加**；k.可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血濃度，甚至可達(dá)中毒水平；l.可抑制苯妥英鈉的降解。
此外，據(jù)美國《醫(yī)學(xué)年鑒》，有1%左右的布洛芬使用者，會發(fā)生腎功能衰竭。因此，再布洛芬的使用中，不可忽視其相關(guān)不良反應(yīng)及毒副作用，如此，才可以更好地使用布洛芬。
小結(jié)
Adams的去世是醫(yī)藥界一個巨大的損失！今年是布洛芬首次獲批50周年，Adams在此時去世尤其值得我們還念。同時，Adams在藥物開發(fā)中"嘗百草"的**值得每一位制藥人學(xué)習(xí)。當(dāng)然，Adams所開發(fā)的布洛芬還將為后人所用，造福一代又一代人，為一代又一代人減少痛楚，Adams的功績將永不磨滅。
作者簡介：覓苓，藥學(xué)碩士，生物制藥專業(yè)，長期從事新藥研發(fā)，長期關(guān)注剖析國內(nèi)外藥物市場動態(tài)，擅長生物藥物及小分子藥物研發(fā)。
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