依西美坦膠囊的藥理作用

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來源：CPhI制藥在線

2019-03-08

在臨床治療中，我們經(jīng)常會(huì)遇到這樣一種情況，同一種藥物居然能夠治療兩種不同的疾病。這主要是因?yàn)樗鼈兊闹虏【椭尾≡蚴窍嗤?，只是因?yàn)榛继幉煌?，所造成的生理表征出現(xiàn)較大的差異。

在臨床治療中，我們經(jīng)常會(huì)遇到這樣一種情況，同一種藥物居然能夠治療兩種不同的疾病。這主要是因?yàn)樗鼈兊闹虏【椭尾≡蚴窍嗤?，只是因?yàn)榛继幉煌?，所造成的生理表征出現(xiàn)較大的差異。所以，在治療過程中，使用哪種藥物是取決于藥物的藥理作用的。下面簡單介紹一下依西美坦膠囊的藥理作用，希望大家對這種藥物有更多的理解。

依西美坦膠囊

依西美坦膠囊適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者，是一種療效較好的抗癌藥。絕經(jīng)前的女性一般不用依西美坦膠囊劑。依西美坦不可與雌激素類藥物連用，以免出現(xiàn)干擾作用。所以，依西美坦的適用對象是那些絕經(jīng)女性患者。

乳腺癌細(xì)胞的生長依賴于雌激素的存在，女性絕經(jīng)期后循環(huán)中的雌激素（雌酮和雌二醇）主要由外周組織中芳香酶將腎上腺和卵巢中的雄激素（雄烯二酮和睪酮）轉(zhuǎn)化而來。通過抑制芳香酶來阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經(jīng)后激素依賴性乳腺癌的方法。

依西美坦為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑，結(jié)構(gòu)上與該酶的自然底物雄烯二酮相似，為芳香酶的偽底物，可通過不可逆地與該酶的活性位點(diǎn)結(jié)合而使其失活（該作用也稱"自毀性抑制"），從而明顯降低絕經(jīng)后婦女血液循環(huán)中雌激素水平，但對腎上腺中皮質(zhì)類固醇和醛固酮的生物合成無明顯影響。在高于抑制芳香酶作用濃度的600倍時(shí)，對類固醇生成途徑中的其他酶不產(chǎn)生明顯影響。

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