拜耳與強(qiáng)生旗下楊森制藥近日聯(lián)合宣布，美國(guó)FDA已批準(zhǔn)抗凝劑Xarelto（rivaroxaban，利伐沙班），用于存在血栓栓塞性并發(fā)癥風(fēng)險(xiǎn)但不存在高出血風(fēng)險(xiǎn)的住院急性醫(yī)學(xué)疾病患者，預(yù)防靜脈血栓栓塞（VTE）。隨著此次新適應(yīng)癥的批準(zhǔn)，可在住院期間為這些患者啟動(dòng)Xarelto治療，在出院后繼續(xù)治療，總的建議持續(xù)時(shí)間為31-39天。
急性醫(yī)學(xué)疾病是一個(gè)廣泛的術(shù)語(yǔ)，用于描述嚴(yán)重但普遍的醫(yī)學(xué)疾病。這些患者在出院后三個(gè)月內(nèi)具有增加的血栓栓塞風(fēng)險(xiǎn)，80%的事件發(fā)生在頭6周內(nèi)。盡管VTE在很大程度上是可預(yù)防的，目前的指南僅推薦對(duì)有VTE風(fēng)險(xiǎn)的急性醫(yī)學(xué)疾病患者在住院期間給予抗凝劑（通常是注射型藥物）治療以預(yù)防VTE，不建議在出院后進(jìn)行常規(guī)抗凝治療。研究表明，許多患者因害怕、不適、焦慮或不便而拒絕使用注射型抗凝劑治療。
預(yù)防血栓是醫(yī)生在治療急性醫(yī)學(xué)疾病患者時(shí)的一個(gè)重要優(yōu)先事項(xiàng)。此次批準(zhǔn)，Xarelto將提供一種取代每天注射抗凝劑的口服治療方案來(lái)幫助預(yù)防住院期間和出院后發(fā)生血栓栓塞，這有可能改變這類患者在醫(yī)院和出院后長(zhǎng)期預(yù)防血栓的管理方式。在這類高?；颊呷后w中開展的多項(xiàng)III期臨床研究表明，10mg劑量的Xarelto是幫助預(yù)防血栓的有效、安全選擇。
評(píng)估Xarelto用于急性醫(yī)學(xué)疾病患者的III期臨床項(xiàng)目入組了超過(guò)2萬(wàn)例患者，包括兩項(xiàng)III期臨床研究MAGELLAN和MARINER。MAGELLAN評(píng)估了Xarelto用于存在急性醫(yī)學(xué)疾病且行動(dòng)受限的住院患者中預(yù)防VTE的應(yīng)用，該研究達(dá)到了兩個(gè)共同主要療效終點(diǎn)：Xarelto短期使用（10±4天）與低分子量肝素依諾肝素相比顯示出非劣效性，長(zhǎng)期使用（35±4天）與依諾肝素短期使用+隨后安慰劑治療顯示出優(yōu)越性，該研究中Xarelto治療組重大和非重大臨床相關(guān)出血的合并發(fā)生率較高。
MAGELLAN研究一項(xiàng)重要的事后分析發(fā)現(xiàn)，通過(guò)應(yīng)用5項(xiàng)額外的排除標(biāo)準(zhǔn)，排除因活動(dòng)性胃十二指腸潰瘍、近期出血、活動(dòng)性癌癥、嚴(yán)重支氣管擴(kuò)張或肺空洞病史、基線時(shí)雙重抗血小板治療而存在高出血風(fēng)險(xiǎn)的患者，研究人員確定了Xarelto預(yù)防VTE的有利效益-風(fēng)險(xiǎn)。
MARINER研究建立在MAGELLAN研究結(jié)果基礎(chǔ)之上，該研究在急性醫(yī)學(xué)疾病的相似患者群體中開展，比較了Xarelto和安慰劑在患者出院后預(yù)防VTE和VTE相關(guān)死亡。結(jié)果顯示，與安慰劑相比，雖然Xarelto沒有降低VTE和VTE相關(guān)死亡的復(fù)合終點(diǎn)，但顯著降低了癥狀性VTE并具有一致和良好的安全性。
Xarelto：口服抗凝劑中獲批適應(yīng)癥最多的藥物
Xarelto由拜耳和強(qiáng)生合作開發(fā)，是全球使用最廣泛的非維生素K拮抗劑口服抗凝劑（NOAC），目前已獲批9個(gè)適應(yīng)癥，不同國(guó)家適應(yīng)癥有所區(qū)別。與其他NOAC相比，Xarelto能夠?yàn)閺V泛的患者群體提供幫助，預(yù)防多種VTE和動(dòng)脈血栓栓塞疾病。在美國(guó)，Xarelto已獲批8個(gè)適應(yīng)癥，是直接口服抗凝劑類藥物中獲批適應(yīng)癥最多的藥物，其中6個(gè)專門用于廣泛人群治療、預(yù)防、降低VTE復(fù)發(fā)風(fēng)險(xiǎn)。
Xarelto于2008年上市，曾是華法林替代藥物市場(chǎng)的霸主，但其地位目前已被來(lái)自輝瑞和BMS的抗凝血?jiǎng)〦liquis取代，后者于2011年上市，近年來(lái)憑借潛在的安全性優(yōu)勢(shì)及有效的市場(chǎng)推廣策略，市場(chǎng)份額快速擴(kuò)充，2018年銷售額首次反超Xarelto，成為最暢銷的沙班類抗凝藥。
有分析師指出，擴(kuò)大標(biāo)簽有望幫助扭轉(zhuǎn)Xarelto銷量下滑的局面。也有分析師指出，Xarelto要想站起來(lái)將是一個(gè)挑戰(zhàn)，目前Eliquis增速迅猛，該藥不僅在華法林替代藥物市場(chǎng)稱王，實(shí)際上已取代華法林成為最常處方的抗凝劑。
今年二季度，Eliquis全球銷售額達(dá)到了20億美元，來(lái)自真實(shí)世界的數(shù)據(jù)也進(jìn)一步施壓競(jìng)爭(zhēng)對(duì)手。今年9月，輝瑞和BMS公布的數(shù)據(jù)顯示，Eliquis大出血率低于標(biāo)準(zhǔn)護(hù)理維生素K拮抗劑以及Xarelto和來(lái)自勃林格殷格翰的抗凝劑Pradaxa。
GlobalData預(yù)測(cè)，Eliquis在2025年將成為第二大暢銷藥，銷售額將達(dá)187億美元，僅次于默沙東Keytruda，后者在2025年的銷售額預(yù)計(jì)為225億美元。
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