專注于解決皮膚病的制藥公司Cassiopea SpA近日宣布，美國FDA已受理其clascoterone（1%濃度）霜用于治療痤瘡的新藥申請，PDUFA日期為2020年8月27日。值得一提的是，這是近40年來針對痤瘡治療的首個新機制藥物。
Clascoterone（又稱CB-03-01）是一種局部雄激素受體（AR）抑制劑，該新的化學實體正在開發(fā)治療痤瘡（暫定品牌名為Winlevi）和男女性脫發(fā)（暫定品牌名Breezula）。根據美國FDA審查其1%濃度治療痤瘡以及后期開發(fā)其高濃度溶液治療男性雄激素雄性脫發(fā)的結果，其被認為是一種“first-in-class”藥物。
據了解，clascoterone（1%濃度）霜靶向施用部位的雄激素受體，抑制二氫睪酮（DHT）的（皮膚）局部效應，這是痤瘡病變發(fā)展的關鍵驅動因素。雖然clascoterone的確切作用機制還未知，但實驗室研究表明，該化學物質與雄激素特別是DHT競爭，與皮脂腺和毛囊內的雄激素受體結合。Clascoterone可抑制培養(yǎng)的產油細胞（sebocytes）的脂質生產，并減少受雄激素影響的親炎細胞因子。因此，促進痤瘡病變發(fā)展的途徑似乎被clascoterone破壞了。由于該藥在應用部位可能具有局部效應，因此將其偏離目標或系統(tǒng)性副作用的風險降至最低。而且與痤瘡的口服激素療法不同，它可能用于男性和女性患者。
Clascoterone分子結構（來自wikipedia）
2018年7月，Cassiopea宣布了clascoterone（1%濃度）霜的兩項關鍵III期臨床試驗的積極頂線結果。兩項研究在美國和歐洲共入組了1440名年齡大于9歲的痤瘡患者，其IGA評分為3或4。受試者接受Winlevi或安慰劑，每天兩次，為期12周。完成試驗后，604名受試者被入組到開放式標簽長期安全試驗中，總持續(xù)時間為12個月。研究的主要終點是：與基線相比，每個治療組受試者的比例至少比基線減少兩個百分點，第12周的IGA 分數為0（清除）或1（幾乎清晰）；第12周每個治療組非炎癥病變計數（NILC）以及炎癥病變計數（ILC）基線的絕對變化。在統(tǒng)計學上，所有主要臨床終點都有顯著改善。
今年3月，該公司又公布了2018年開放標簽安全研究結果，治療期長達一年，即使在包括面部和軀干在內的藥物應用表面擴大后，患者體內也沒有出現荷爾蒙失衡，從而最大限度地擴大了患者的暴露面積。結果證實，延長持續(xù)時間和覆蓋的局部應用藥物并沒有增加顯著的副作用發(fā)生率?？傮w而言，研究期間出現治療性不良事件為18.1%，最常見的是鼻咽炎（普通感冒2.6%）以及上呼吸道感染（1.3%）。
Cassiopea首席執(zhí)行官戴安娜·波特表示，“期待在審查過程中與FDA密切合作，如果獲批，clascoterone（1%濃度）霜將成為近40年來治療痤瘡的第一個新機制藥品，為皮膚科醫(yī)生和患者提供新的、有效的治療替代療法。”
Cassiopea目前擁有四款在研的臨床候選藥物，包括clascoterone（1%濃度）霜用于痤瘡；clascoterone（7.5%濃度）溶液用于遺傳脫發(fā)，將于今年第4季度在女性中啟動II期臨床研究，于2020年第一季度在男性中啟動III期臨床研究；抗生素CB-06-01用于痤瘡；以及免疫調制劑CB-06-02用于生殖器疣。
Cassiopea在研資產管線（來自Cassiopea 官網）
參考來源：
[1] Cassiopea Announces FDA Acceptance of its New Drug Application for Clascoterone Cream 1%, the First New Mechanism of Action for Acne in Nearly 40 Years
[2] 公司官網等。
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