我們都知道,藥物合成是藥物化學(xué)的重點(diǎn),它是藥物設(shè)計(jì)和藥物改造的關(guān)鍵點(diǎn),N-羥乙基吡咯烷在醫(yī)藥工業(yè)中占有比較中的地位,可以制作藥物制劑的活性成分??梢酝ㄟ^(guò)半合成、化學(xué)合成的方法合成,經(jīng)過(guò)很多化學(xué)單元反應(yīng)和復(fù)雜的操作完成。那么N-羥乙基吡咯烷是如何合成的呢?下面就來(lái)給大家講解。
N-羥乙基吡咯烷一般用于有機(jī)合成,它自身的合成又是怎么樣呢。N-羥乙基吡咯烷英文名稱(chēng)簡(jiǎn)寫(xiě)為NVP,通常它的合成辦法有乙炔法和非乙炔法,前者是應(yīng)用比較早,也日臻成熟的合成方法,但是這種方法操作溫度和壓力比較高,乙炔又容易爆炸,因而十分危險(xiǎn),工藝流程比較長(zhǎng),非常麻煩。非乙炔法就有吡咯烷酮法、r-丁內(nèi)酯法等等。r-丁內(nèi)酯法非常有工業(yè)化的前景,這個(gè)合成辦法具有很多優(yōu)點(diǎn),譬如安全性很高、合成步驟少、環(huán)境污染比較少?,F(xiàn)在改進(jìn)Y分子篩為催化劑,采用r-丁內(nèi)酯法兩步合成N-羥乙基吡咯烷,這個(gè)方法提升了產(chǎn)物的收率,而且可以大大縮短了胺解反應(yīng)的時(shí)間。這個(gè)方法需要的原料主要有,純度比較高的r-丁內(nèi)酯,乙醇胺、NAY分子篩;工業(yè)原料;其他的試劑都是分析純。
兩步法合成N-羥乙基吡咯烷過(guò)程之中,原料乙醇胺不太需要過(guò)量,原料配比降低到理論值,就可以節(jié)省原料費(fèi)用。把HY分子篩作為NHHB脫水催化劑之后,縮短了反應(yīng)時(shí)間,而且催化劑的性能比較穩(wěn)定,可以重復(fù)使用。
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