**蘇醒期肌松拮抗新秀——舒更葡糖

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作者：劉佳寧來(lái)源：CPhI制藥在線

2020-02-25

舒更葡糖是以γ-環(huán)糊精為起始原料，依次經(jīng)溴代、硫醚化反應(yīng)制得舒更葡糖鈉粗粉，再進(jìn)一步精制得到舒更葡糖鈉精粉。對(duì)羅庫(kù)溴銨和維庫(kù)溴銨等甾體類非去極化肌松藥物具有特異性的快速的拮抗作用。

舒更葡糖

舒更葡糖鈉(Sugammadex sodium)是由默沙東制藥公司開發(fā)的首個(gè)甾體類肌松藥的選擇性拮抗劑。于2008年首先在瑞典上市，用于逆轉(zhuǎn)由羅庫(kù)溴銨或維庫(kù)溴銨導(dǎo)致的肌肉松弛癥狀。2010年和2015年默沙東制藥公司分別向日本和美國(guó)遞交申請(qǐng)，并于2015年12月15日獲美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市，商品名為Bridion(布瑞亭)。

肌肉松弛藥物在臨床全身**中的應(yīng)用非常廣泛，在一些特殊類型的手術(shù)，如腹腔鏡手術(shù)中，還需要深度肌肉松弛，從而為手術(shù)者提供良好的操作空間，而**蘇醒期深度肌肉松弛如果沒(méi)有完全拮抗會(huì)帶來(lái)許多臨床相關(guān)并發(fā)癥，如二氧化碳蓄積，肺不張，呼吸道梗阻等，甚至搶救，再次插管。既往人們常規(guī)使用新斯的明加阿托品組合來(lái)拮抗非去極化肌松藥，但是也存在一定弊端，如可能誘發(fā)哮喘，心律失常，不適用于青光眼病人等，而舒更葡糖的出現(xiàn)猶如一顆拮抗新星。

舒更葡糖是以γ-環(huán)糊精為起始原料，依次經(jīng)溴代、硫醚化反應(yīng)制得舒更葡糖鈉粗粉，再進(jìn)一步精制得到舒更葡糖鈉精粉。對(duì)羅庫(kù)溴銨和維庫(kù)溴銨等甾體類非去極化肌松藥物具有特異性的快速的拮抗作用，其效果優(yōu)于乙酰膽堿酯酶抑制劑。通過(guò)與神經(jīng)肌肉阻滯藥物羅庫(kù)溴銨或維庫(kù)溴銨在血漿中形成復(fù)合物，進(jìn)而降低在神經(jīng)肌肉接頭處與**受體相結(jié)合的神經(jīng)肌肉阻滯藥物的數(shù)量，由此拮抗由羅庫(kù)溴銨或維庫(kù)溴銨誘導(dǎo)的神經(jīng)肌肉阻滯?？捎糜诤喜⑴K器功能障礙、重癥肌無(wú)力、困難氣道以及特殊人群等患者。舒更葡糖在2歲以下患兒、孕婦和哺乳期婦女等的臨床研究較少。舒更葡糖具有較好的耐受性和安全性，但臨床應(yīng)警惕其潛在的嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)、QT間期延長(zhǎng)、出血風(fēng)險(xiǎn)增加和神經(jīng)**等。

舒更葡糖價(jià)格較貴，所以在臨床工作中出于為患者節(jié)省經(jīng)濟(jì)成本考慮，有人提出是否可以減小劑量應(yīng)用，但是臨床研究表明減小劑量可能會(huì)增加肌松拮抗失敗的可能，即可能出現(xiàn)一過(guò)性的肌力恢復(fù)，造成不良后果。因此建議臨床工作中使用肌松監(jiān)測(cè)來(lái)準(zhǔn)確評(píng)估舒更葡糖的用量。快速的肌松拮抗可以帶來(lái)很多后續(xù)好處，如患者康復(fù)周期縮短，加快手術(shù)周轉(zhuǎn)，提高患者滿意度等。

有研究對(duì)比了舒更葡糖與新斯的明對(duì)成人肌松逆轉(zhuǎn)作用的安全性和有效性。共計(jì)41個(gè)研究中涵蓋了4206例患者，舒更葡糖逆轉(zhuǎn)時(shí)間平均僅為2min，而新斯的明要12.9min 。并且舒更葡糖組的并發(fā)癥發(fā)生情況明顯優(yōu)于新斯的明，心動(dòng)過(guò)緩，術(shù)后惡心嘔吐，肌松殘余體征均發(fā)生率顯著下降。從2019年下半年開始，許多醫(yī)院開始臨床中使用舒更葡糖，在已使用的患者中，通常肌松逆轉(zhuǎn)效果均較好，安全性佳，但目前藥物尚未納入醫(yī)保。

使用舒更葡糖術(shù)后拮抗可以提高拔管時(shí)4個(gè)成串刺激比值(train-of-four ratio,TOFr)并縮短拔管時(shí)間?？娠@著降低相關(guān)醫(yī)療資源消耗，是更具成本效益甚至成本節(jié)約的選擇，具有更好的有效性、安全性。此藥物進(jìn)入國(guó)內(nèi)臨床不久，對(duì)于一些類型手術(shù)的患者，如整形手術(shù)，困難氣道患者手術(shù)等，可以避免術(shù)后氣切或者手術(shù)部位出血的發(fā)生，都為患者生命安全和快速康復(fù)提供了很好的保障，也復(fù)合**學(xué)科最新提出的向圍術(shù)期學(xué)科發(fā)展的宗旨。2018年底，國(guó)內(nèi)有包括申請(qǐng)獲批的企業(yè)有科倫藥業(yè)、恒瑞醫(yī)藥、河北智恒等。

參考文獻(xiàn)：

A-M Hristovska, P Duch, M Allingstrup, A Afshari. The Comparative Efficacy and Safety of Sugammadex and Neostigmine in Reversing Neuromuscular Blockade in Adults. A Cochrane Systematic Review With Meta-Analysis and Trial Sequential Analysis. Anaesthesia, 2018, 73 (5), 631-641.

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