近日，根據(jù)NMPA官網(wǎng)消息，諾華的曲美替尼（受理號：JXHS1900090、JXHS1900091）/達拉非尼（受理號：JXHS1900092、JXHS1900093）組合療法第2個適應癥的上市申請已經(jīng)變更為"在審批"，預計近期將獲批上市。此次獲批適應癥預測是非小細胞肺癌，去年12月，該組合療法已在國內(nèi)獲批黑色素瘤。
（資料來源：NMPA）
曲美替尼-FDA批準的第一個激酶別構(gòu)抑制劑
曲美替尼（Trametinib：商品名：Mekinist/邁吉寧）最初是通過高通量細胞活性篩選的方法得到的MEK抑制劑，于2013年5月獲批單藥用于攜帶BRAFV600E/K突變的晚期黑色素瘤患者，是FDA批準的第一個激酶別構(gòu)抑制劑。
達拉非尼-FDA批準的第三個治療轉(zhuǎn)移性黑色素瘤的藥物
達拉非尼（Dabrafenib，商品名：Tafinlar/泰菲樂）是一款BRAF抑制劑，于2013年5月獲FDA批準用于治療轉(zhuǎn)移性黑色素瘤和不能行手術(shù)治療的黑色素瘤患者，該藥不能用于野生型黑色素瘤，使用前需檢測BRAFV600E突變。達拉非尼也是繼維羅非尼、易普利單抗后FDA批準的第三個治療轉(zhuǎn)移性黑色素瘤的藥物。
雙劍合璧療效大-黑色素瘤、小細胞肺癌和甲狀腺癌均獲批
曲美替尼和達拉替尼就如同一對雙胞胎，通常采用聯(lián)合治療的方式對抗癌癥，目前FDA批準的適應癥包括：黑色素瘤、小細胞肺癌和甲狀腺癌；NMPA獲批的適應癥為黑色素瘤。
BRAF是一種原癌基因，大約8%的人類腫瘤發(fā)生BRAF突變，其絕大部分突變形式為BRAFV600E突變，主要發(fā)生于黑色素瘤、甲狀腺癌和結(jié)腸癌中。該突變導致下游MEK/ERK信號通路持續(xù)激活，對腫瘤的生長增殖和侵襲轉(zhuǎn)移至關重要。進一步研究發(fā)現(xiàn)，在BRAFV600E突變的腫瘤細胞中，BRAFV600E與MEK抑制劑合用可增加腫瘤細胞凋亡水平，一項I/II期試驗顯示，與單獨用藥相比，達拉非尼聯(lián)合曲美替尼幾乎使反應持續(xù)時間加倍，并顯著提高PFS。
正因為曲美替尼和達拉替尼組合療法的出色療效。FDA陸續(xù)批準了曲美替尼和達拉替尼組合療法用于黑色素瘤、非小細胞肺癌以及甲狀腺癌等多個適應癥。
2014年1月，F(xiàn)DA批準了達拉非尼聯(lián)合曲美替尼治療BRAF V600E/K突變型轉(zhuǎn)移性黑色素瘤患者；
2017年6月，F(xiàn)DA又批準了達拉非尼聯(lián)合曲美替尼用于BRAF V600E突變的非小細胞肺癌患者，總有效率超過 60%，疾病緩解時間長達12.6個月；
2018年5月，F(xiàn)DA批準達拉非尼與曲美替尼聯(lián)合治療BRAF V600E突變陽性、局部晚期或轉(zhuǎn)移性甲狀腺未分化癌（ATC），且沒有標準的局部治療方案的患者；
2019年12月，NMPA批準達拉非尼與曲美替尼聯(lián)合治療BRAF V600突變陽性不可切除或轉(zhuǎn)移性黑色素瘤。
BRAFV600突變NSCLC患者帶來新療法
作為中國發(fā)病率最高的腫瘤，每年肺癌發(fā)病約78.1萬，其中80%以上是NSCLC；而在所有NSCLC患者中，又有約1-3%的患者存在BRAFV600突變。這一類患者在以前的主要治療手段仍是化療，曲美替尼/達拉非尼組合療法的出現(xiàn)，堪稱肺癌治療領域的一個重要里程。
達拉菲尼+曲美替尼的批準使BRAF V600E繼EGFR、ALK和ROS-1之后，成為轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌第4個可操作的基因生物標志物，但在這之前，需先對肺癌患者進行基因組檢測。
2019年銷售額13.38億美元，同比增長16%
據(jù)米內(nèi)網(wǎng)數(shù)據(jù)庫，曲美替尼/達拉替尼聯(lián)合療法獲批上市后，其全球銷售額逐年看漲，2019年實現(xiàn)13.38億美元，同比增長15.8%。
（資料來源：米內(nèi)網(wǎng)）
作者簡介：菜菜，上海交通大學藥學碩士，曾工作于科學技術(shù)情報研究所，現(xiàn)為藥監(jiān)系統(tǒng)從業(yè)人員，擅長解讀行業(yè)法規(guī)、藥研動態(tài)等。
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