隨著醫(yī)療技術(shù)的發(fā)展,如今越來越多的藥品出現(xiàn)在了我們的生活當(dāng)中,地西他濱就是其中之一。其實(shí)這種藥物才誕生十多年,是在美國發(fā)現(xiàn)的一種藥物,后來因?yàn)樾Ч己醚杆僭诟鲊L(fēng)靡了起來。那么,地西他濱到底是什么樣的一種物質(zhì)?它有何用途?
地西他濱又稱為5-氮雜-2'-脫氧胞嘧啶核苷、5-氮雜-2′-脫氧胞苷酸,是一種天然2′-脫氧胞苷酸的腺苷類似物,通過抑制DNA甲基轉(zhuǎn)移酶,減少DNA的甲基化,從而抑制腫瘤細(xì)胞增殖以及防止耐藥的發(fā)生,為目前已知最強(qiáng)的DNA甲基化特異性抑制劑,屬于S期細(xì)胞周期特異性藥物,適用于治療骨髓增生異常綜合征(簡稱MDS)。
地西他濱是一種表觀遺傳修飾物,可抑制DNA轉(zhuǎn)甲基酶活性,導(dǎo)致在DNA脫甲基化(低甲基化)以及通過重塑“開放”染色質(zhì)激活基因;當(dāng)脫甲基化作用與組蛋白乙?;?lián)合作用時,基因可協(xié)同活化;5′--氮脫氧胞嘧啶引起DNA脫甲基化或者半脫甲基化;DNA脫甲基化能夠調(diào)節(jié)基因表達(dá),通過“開放”染色質(zhì)可檢測結(jié)構(gòu)提高核酸酶靈敏度,這種重塑染色質(zhì)結(jié)構(gòu),允許轉(zhuǎn)錄因子連接基因啟動子區(qū), 轉(zhuǎn)錄復(fù)合體組裝以及基因表達(dá)。
地西他濱的功能其實(shí)還是有待開發(fā)的,目前正在進(jìn)行各種臨床試驗(yàn),希望在未來能夠給人類帶來更多的福音。
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