阿帕他胺第二個適應癥在華獲批在即

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作者：Dopine 來源：CPhI制藥在線

2020-08-11

近日，據(jù)NMPA官網(wǎng)強生旗下西安楊森阿帕他胺片在華的第二個上市申請變?yōu)?在審批"，這意味著該藥即將在國內(nèi)斬獲第二個適應癥。

近日，據(jù)NMPA官網(wǎng)強生旗下西安楊森阿帕他胺片在華的第二個上市申請變?yōu)?quot;在審批"，這意味著該藥即將在國內(nèi)斬獲第二個適應癥，筆者猜測新適應癥是轉(zhuǎn)移性去勢敏感性前列腺癌（mCSPC）。

阿帕他胺（apalutamide，Erleada）是由美國加利福尼亞大學（后授權(quán)給Aragon公司）研發(fā)的一款第二代雄激素受體（AR）抑制劑，可阻斷前列腺癌細胞中的雄激素信號通路，通過三種途徑抑制癌細胞的生長，從而推遲遠處轉(zhuǎn)移發(fā)生時間。2013年8月強生收購了Aragon，由其子公司西安楊森負責研制、上市報批、生產(chǎn)及銷售。

2018年2月，阿帕他胺被FDA批準用于非轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌（nmCRPC），成為全球首個治療nmCRPC的藥物，同時也是首個憑借無轉(zhuǎn)移生存期（MFS）的臨床終點獲批上市的腫瘤新藥。隨后該藥于2019年9月又被FDA批準聯(lián)合雄激素剝奪療法（ADT）用于治療轉(zhuǎn)移性去勢敏感性前列腺癌（mCSPC），目前上述兩個適應癥也已在歐盟獲批。

業(yè)界對Erleada的商業(yè)前景十分看好，據(jù)著名醫(yī)藥市場調(diào)研機構(gòu)EvaluatePharma發(fā)布的預測報告，Erleada在2024年的全球銷售額預計將達到21.15億美元。

在國內(nèi)，阿帕他胺獲批較晚，于2019年9月被NMPA批準用于治療有高危轉(zhuǎn)移風險的nmCRPC，商品名為安珂森。值得一提的是，阿帕他胺在2019年5月被納入《第二批臨床急需境外新藥名單》。此次，阿帕他胺第二個上市申請即將獲批，意味著其有望擴大適應癥，造福更多的前列腺癌患者。

前列腺癌是全球?qū)е履行运劳龅牡诙笾饕∫颍且环N雄激素依賴性腫瘤。過去十年，我國前列腺癌發(fā)病率逐年上升，成為中國男性第五大常見癌癥。轉(zhuǎn)移性去勢敏感性前列腺癌（mCSPC) ，也叫轉(zhuǎn)移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC），是指仍然對雄激素剝奪療法（ADT）有反應并已擴散到身體其他部位的前列腺癌。一直以來去勢內(nèi)分泌治療是晚期轉(zhuǎn)移性前列腺癌的標準一線治療方案，但幾乎所有開始對去勢治療敏感的前列腺癌（HSPC）最終都會發(fā)展為去勢抵抗（CRPC），一旦發(fā)展為去勢抵抗，預后不佳，因此延遲進入去勢抵抗是重要的治療策略

前列腺癌的內(nèi)分泌治療根據(jù)作用機制和靶點的不同分為去勢治療和抗雄治療兩大類，其中去勢治療的作用靶點在腦垂體，通過去除產(chǎn)生睪酮器官或抑制產(chǎn)生睪酮器官的功能來抑制睪丸分泌雄激素，包括手術(shù)趨勢和藥物去勢，而抗雄治療作用靶位是腎上腺或前列腺，通過應用抗雄激素藥物競爭性阻斷雄激素與前列腺細胞上雄激素受體的結(jié)合來發(fā)揮作用。

抗雄治療藥物主要分為三類即腎上腺皮質(zhì)激素合成阻滯藥、雄激素受體抑制劑及5α-還原酶抑制劑。而目前獲批的雄激素受體抑制劑主要有阿帕他胺、恩雜魯胺、比卡魯胺、氟他胺、尼魯米特等，其中恩雜魯胺和阿帕他胺都是第二代雄激素受體（AR）抑制劑。

恩雜魯胺（Enzalutamide，Xtandi）是全球首個獲批的第二代AR 抑制劑，由美國Medivation公司（后被安斯泰來收購）研發(fā)，獲批的適應癥包括mCRPC、nmCRPC和mCSPC。該藥上市后很快成為重磅炸彈級產(chǎn)品，2018年達到全球銷售額高峰，約36.24億美元。

目前恩雜魯胺已于2019年11月在國內(nèi)獲批用于治療治療轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌，商品名為安可坦，且已遞交第二個上市申請。預計未來隨著阿帕他胺和恩雜魯胺在國內(nèi)新適應癥的獲批，兩者將展開激烈的競爭。

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