甘萊宣布THR-β激動劑ASC41 在I期臨床試驗中取得良好數(shù)據(jù)

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來源：醫(yī)藥健聞

2021-01-12

甘萊制藥是歌禮制藥有限公司旗下專注于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）領(lǐng)域創(chuàng)新藥的開發(fā)和商業(yè)化的全資子公司。公司今日宣布ASC41口服片劑在I期臨床試驗中取得良好數(shù)據(jù)。

甘萊制藥是歌禮制藥有限公司旗下專注于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）領(lǐng)域創(chuàng)新藥的開發(fā)和商業(yè)化的全資子公司。公司今日宣布ASC41口服片劑在I期臨床試驗中取得良好數(shù)據(jù)。ASC41是一種具有肝臟靶向性的前體藥物，其活性代謝產(chǎn)物是一種甲狀腺激素β受體（THR-β）的選擇性激動劑。

在這項隨機、雙盲、安慰劑對照、單劑量和多劑量遞增的I期臨床研究中，研究對象為65位低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）大于110 mg/dL的具有非酒精性脂肪性肝?。∟AFLD）特征的受試者，試驗藥物為采用甘萊專有制劑技術(shù)開發(fā)的、可進行商業(yè)化生產(chǎn)的ASC41片劑。在單劑量遞增的研究中，隨著給藥劑量從1 mg到20 mg，ASC41的體內(nèi)藥物暴露量（藥代動力學(xué)）呈線性關(guān)系，且在高達20 mg的劑量組中仍表現(xiàn)出良好的安全性和耐受性。在多劑量遞增的臨床研究中，經(jīng)過14天每日口服一次ASC41片劑治療后，給藥組受試者的低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）和甘油三酯（TG）指標(biāo)相對安慰劑組表現(xiàn)出具有臨床意義和統(tǒng)計學(xué)顯著性的降低，如下表所示：

去除安慰劑效應(yīng)后，經(jīng)過14天每日口服一次ASC41片劑治療后相對基線
變化（平均值）

1 mg (n=12)

2 mg (n=12)

5 mg (n=12)

去除安慰劑效應(yīng)后，低密度脂
蛋白膽固醇（LDL-C）降低

P值 vs 安慰劑

-0.42%

p=0.947

-11.94%

p=0.052

-19.99%

p=0.002