L-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽的獲得有必要嗎

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來源：CPhI制藥在線

2021-05-06

?L-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽究竟是什么呢？有必要獲得L-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽嗎？

L-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽究竟是什么呢？有必要獲得L-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽嗎？對于這個問題，很多人都不是特別的清楚，事實上，L-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽也就是我們經(jīng)常所說的左乙拉西坦，它是比利時的UCB公司開發(fā)研制的一款新型的抗癲癇藥，和市面上的其它同類藥物相比較而言，L-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽具有安全指數(shù)高、治療指數(shù)高、副作用小、耐受性好、不會和其它抗癲癇藥物發(fā)生相互的作用等優(yōu)點，因而成為當下唯一的一款具有預防癲癇發(fā)生的獨特性能的抗癲癇藥物。

L-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽的獲得有必要嗎

特別值得一提的是，L-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽是合成抗癲癇藥物左乙拉西坦的重要中間體。在國內(nèi)的專利號為201010558447.2當中，提出了一種手性藥物左乙拉西坦中間體L-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽的合成工藝，其中以2-溴丁酸作為起始原料，先制備2-溴丁酰胺中間體，2-溴丁酰胺中間體在通過反應生成混漩2-氨基丁酰胺，最后通過拆分成鹽實現(xiàn)L-2-氨基酰胺鹽酸鹽的合成。

和特別值得一提的是，和現(xiàn)有的合成工藝相比，這種合成工藝反應條件更加的溫和，反應也更加的容易控制，且成本較低，收率更高，不過，這種合成工藝副產(chǎn)物比較多，影響成品的純度，因此，研發(fā)一種能夠提高反應的得率，減少反應副產(chǎn)物以及降低成本的左乙拉西坦中間體L-2-氨基酰胺鹽酸鹽的合成工藝是很有必要的。