專注于將端到端人工智能應(yīng)用于藥物研發(fā)的全球臨床階段生物技術(shù)公司英矽智能(Insilico Medicine)宣布,公司已提名兩款臨床前候選化合物ISM012-077和ISM012-042,分別用于治療腎性貧血和炎癥性腸炎。
ISM012-077和ISM012-042是兩款靶向脯氨酰羥化酶-2(PHD2)的小分子抑制劑,具有新穎的分子骨架及由共晶結(jié)構(gòu)證實的獨特結(jié)合模式。ISM012-077是一款潛在同類最 佳的PHD2抑制劑,通過促紅細胞生成素誘導(dǎo)和改善鐵的利用來促進紅細胞生成以此治療腎性貧血,在體外和體內(nèi)臨床前研究中均表現(xiàn)出卓越的安全性。ISM012-042是一款潛在同類首創(chuàng)高腸道暴露量的PHD2抑制劑,通過促進腸道屏障保護基因的表達來治療炎癥性腸炎。在生成化學(xué)人工智能平臺Chemistry42的賦能下,英矽智能在項目啟動后的12個月內(nèi)合成和測試了約115個化合物,并發(fā)現(xiàn)了這兩款臨床前候選藥物。英矽智能已經(jīng)啟動了用于新藥臨床試驗申請的研究,以盡快開始這兩款候選藥物的臨床試驗。
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