近日，禮來公布了兩項(xiàng)有關(guān)于替爾泊肽（Tirzepatide）的臨床3期試驗(yàn)結(jié)果，結(jié)果顯示，替爾泊肽平均減重效果高達(dá)26.6%，堪稱史上最強(qiáng)減重藥物。
圖片來源：禮來官網(wǎng)
隨著諾和諾德的司美格魯肽“帶火”減重領(lǐng)域，越來越多的減重藥物出現(xiàn)在大眾視野，其中一些藥物的減重效果，甚至不遜色于司美格魯肽以及替爾泊肽，如信達(dá)生物的瑪仕度肽以及禮來Retatrutide，都在臨床上顯示了優(yōu)異的減重效果。
那么當(dāng)前各GLP-1類減重藥物的效果如何？國內(nèi)有哪些在研減重藥物？
最高減重26.6%，
盤點(diǎn)“減肥王 者們”
誰是今年最火的藥物研發(fā)領(lǐng)域？減肥藥物一定榜上有名。以全球最火爆的GLP-1受體為靶點(diǎn)的在研減肥藥統(tǒng)計(jì)，全球共有289個(gè)在研項(xiàng)目（從臨床前到批準(zhǔn)上市），進(jìn)入到臨床階段的有27款。
筆者為大家總結(jié)了其中減重效果較為亮眼的5款藥物，分別為：替爾泊肽（Tirzepatide）、司美格魯肽（Rybelsus）、司美格魯肽（Wegovy）、瑞他魯肽（Retatrutide）、瑪仕度肽（IBI362）。
表1 減重藥物減重幅度
數(shù)據(jù)來源：企業(yè)臨床數(shù)據(jù)報(bào)告整理
減重之王——替爾泊肽
據(jù)目前各藥物已公布的臨床數(shù)據(jù)，替爾泊肽當(dāng)屬減重之王，近期公布的兩項(xiàng)臨床3期數(shù)據(jù)顯示，替爾泊肽84周可減重26.6%。
據(jù)禮來最新公布的SURMOUNT-3及SURMOUNT-4試驗(yàn)結(jié)果，接受Tirzepatide治療的受試者經(jīng)12周強(qiáng)化生活方式干預(yù)以及繼續(xù)使用Tirzepatide治療72周后，總平均體重減輕達(dá)26.6%，而若是接受Tirzepatide治療的患者不強(qiáng)行控制按時(shí)使用藥物，體重平均可減輕21.1%。
該試驗(yàn)結(jié)果說明，如果可以確保每天都按時(shí)服用替爾泊肽，減重可達(dá)26.6%，如果存在一定的忘服藥情況，減重幅度也可達(dá)21.1%，據(jù)目前所有已公布的數(shù)據(jù)，Tirzepatide當(dāng)屬史上最強(qiáng)減重藥物。
而除了Tirzepatide外，已上市的司美格魯肽以及幾款臨床階段藥物的減重效果也是不俗。
全球首 款口服GLP-1——司美格魯肽
據(jù)諾和諾德今年5月份公布的臨床數(shù)據(jù)顯示，經(jīng)68周治療后，50mg規(guī)格的口服司美格魯肽（Rybelsus）最高可減重17.4%（堅(jiān)持服藥），若是患者由于一些原因停藥或者忘記服藥，減重效果可達(dá)15.1%。
相比于注射劑，口服司美格魯肽使得一部分患者免于打針的煩惱，一定程度上可提高患者的依從性，并且減重效果也是不俗。
除口服司美格魯肽外，其注射劑Wegovy（2.4mg）同樣可用于減重。據(jù)諾和諾德2021年公布的臨床數(shù)據(jù)，患者經(jīng)68周的治療，可成功減重16.9%-18.2%。
Wegovy每周僅注射一次即可，其減重效果與口服堅(jiān)持服藥組基本相同。
最高減重幅度——瑞他魯肽
Retatrutide是禮來研發(fā)的一款GLP-1/GIP/GCG三重受體激動(dòng)劑，同時(shí)也是全球首 款進(jìn)入臨床3期的GLP-1/GIP/GCG三重受體激動(dòng)劑藥物。
臨床2期數(shù)據(jù)顯示，24周時(shí)，Retatrutide組平均體重變化分別為：1 mg組體重降低7.2%、4 mg組體重降低12.9%、8 mg組體重降低17.3%、12 mg組體重降低17.5%。
48周時(shí)，Retatrutide組平均體重變化分別為：1 mg組體重降低8.7%、4 mg組體重降低17.1%、8 mg組體重降低22.8%、12 mg組體重降低24.2%。
Retatrutide只用了48周就使受試者體重平均降低24.2%，要知道禮來的替爾泊肽也是需要84周才可減重26.6%。根據(jù)行業(yè)媒體STAT的報(bào)道，這是迄今為止達(dá)成最高減重幅度的藥品。
該藥物若能最終獲批上市，將有可能打破替爾泊肽所創(chuàng)下的減重記錄。
或成最強(qiáng)國產(chǎn)減重藥物——瑪仕度肽
瑪仕度肽為信達(dá)生物與禮來共同開發(fā)的GLP-1/GCG雙靶點(diǎn)激動(dòng)劑。據(jù)信達(dá)生物本年度公布的臨床2期數(shù)據(jù)顯示，治療24周后，瑪仕度肽9 mg組體重可降低15.4%，體重較基線的平均變化與安慰劑組差14.7 kg。同時(shí)，瑪仕度肽9 mg組分別有81.7%、65.0%、31.7%和21.7%的概率使得受試者體重較基線下降至少5%、10%、15%以及20%。
瑪仕度肽憑借24周的時(shí)間，減重幅度就可達(dá)到15.4%，如果最終能獲批上市，將成為最強(qiáng)國產(chǎn)減重藥物，能否沖擊史上最強(qiáng)，還要等待后續(xù)48周的臨床試驗(yàn)結(jié)果。
百花齊放，
國內(nèi)在研減肥新藥一覽
除瑪仕度肽以外，我國有多款1類減重新藥處于臨床階段，以下為筆者通過藥智數(shù)據(jù)以及chinadrugtrials網(wǎng)站所查詢到的處于臨床階段減重新藥。
其中，一些明星產(chǎn)品如司美格魯肽以及替爾泊肽注射液均已進(jìn)行至臨床3期，未來的中國減重藥市場(chǎng)將“百花齊放”。
表2 我國處于臨床階段的1類減重新藥
數(shù)據(jù)來源：藥智數(shù)據(jù)、chinadrugtrials
最受關(guān)注的當(dāng)屬上海民為生物的GLP-1/GIP/GCG三重受體激動(dòng)劑藥物MWN101，與前文提到的Retatrutide具有相同靶點(diǎn)，同時(shí)也是國內(nèi)首家，或?qū)槭袌?chǎng)帶來不小的驚喜。
此外，近日華東醫(yī)藥的DR10624也獲批臨床，DR10624為GLP-1/GCG/FGF21三靶點(diǎn)激動(dòng)劑，為全球首 創(chuàng)。由Retatrutide的臨床結(jié)果，我們可以推斷出三靶點(diǎn)藥物或能表現(xiàn)出更強(qiáng)勁的療效，所以其臨床效果值得期待。
小 結(jié)
以上為目前已上市或處于臨床階段的減重藥物，其中佼佼者減重效果可達(dá)20%以上，可謂減肥“神器”。而目前還有多款處于臨床階段的GLP-1減重藥物，相信越來越多安全、有效的減肥藥將逐漸問世。
參考文獻(xiàn)：
[1]https://investor.lilly.com/news-releases/news-release-details/tirzepatide-demonstrated-significant-and-superior-weight-loss
[2]https://www.novonordisk.com/news-and-media/news-and-ir-materials/news-details.html?id=166110
[3]利拉魯肽用于減重的Ⅲ期臨床試驗(yàn)獲得陽性結(jié)果.
[4]https://mp.weixin.qq.com/s/xte9gPXL0jOBl9xVBAQGvQ
[5]http://cn.innoventbio.com/#/news/485
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