近日，蘇州旺山旺水生物醫(yī)藥股份有限公司1類新藥「斯美瑞非片」的上市申請(qǐng)獲CDE受理。
斯美瑞非（TPN171）是經(jīng)過大量篩選和結(jié)構(gòu)優(yōu)化后獲得的具有自主產(chǎn)權(quán)的高活性、高選擇性PDE5抑制劑，被開發(fā)用于治療勃起功能障礙(ED)和肺動(dòng)脈高壓（PAH）。體外和動(dòng)物試驗(yàn)以及1期臨床研究結(jié)果顯示：斯美瑞非有效性和安全性良好。
筆者推測(cè)此次斯美瑞非申報(bào)的適應(yīng)癥為ED。已公布的斯美瑞非治療ED的2期臨床研究結(jié)果顯示：斯美瑞非5、10、20mg三個(gè)劑量組均達(dá)到試驗(yàn)預(yù)設(shè)的主要終點(diǎn)，可顯著改善受試者的勃起功能，主要療效指標(biāo)IIEF-EF、SEP2和SEP3的改變與安慰劑相比，均具有顯著的統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。
ED是男性最常見的性功能障礙疾病之一，據(jù)WHO統(tǒng)計(jì)大約影響全球超1.8億男性患者。5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制劑通過抑制降解cGMP的PDE5活性增加細(xì)胞內(nèi)cGMP濃度，導(dǎo)致平滑肌松弛，使陰莖海綿體內(nèi)動(dòng)脈血流增加而發(fā)揮作用，是公認(rèn)的ED一線治療藥物。目前全球獲批治療ED的PDE5抑制劑有8種，即西地那非、他達(dá)拉非、伐地那非、優(yōu)地那非、洛地那非、米羅那非、阿伐那非和愛地那非。其中愛地那非是我國(guó)首 個(gè)自主研發(fā)，用于治療ED的PDE5抑制劑，2021年12月在國(guó)內(nèi)獲批。
值得一提的是，今年6月ED領(lǐng)域還迎來一種新療法，即Futura Medical的Eroxon（MED3000）。該藥是利用公司獨(dú)特的DermaSys技術(shù)開發(fā)的一款硝酸甘油透皮凝膠制劑，其通過含有揮發(fā)性溶劑來發(fā)揮作用。溶劑蒸發(fā)產(chǎn)生的發(fā)熱效果，從而刺激高度敏感的神經(jīng)促進(jìn)NO反應(yīng)的產(chǎn)生，NO可以促進(jìn)平滑肌松弛和促進(jìn)海綿體血液流動(dòng)，從而有效改善勃起功能。
與PDE5抑制劑不同，Eroxon無需口服，涂抹在相應(yīng)位置即可，是FDA批準(zhǔn)的第一款ED外用制劑，也是FDA批準(zhǔn)的首 個(gè)治療ED的非處方藥（OTC）。
旺山旺水研發(fā)管線分析
旺山旺水是中科院上海藥物所蘇州成果轉(zhuǎn)化中心在蘇州孵化的第一家高新技術(shù)企業(yè)，產(chǎn)品領(lǐng)域涵蓋中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物、心腦血管藥物、抗腫瘤藥物以及抗病毒藥物。
自2013年成立以來，旺山旺水與君實(shí)生物合作開發(fā)的抗病毒藥物氫溴酸氘瑞米德韋片（研發(fā)代號(hào)：VV116；商品名：民得維）已于2023年1月在國(guó)內(nèi)獲NMPA附條件批準(zhǔn)，用于治療輕中度COVID-19感染的成年患者。該藥是一款新型口服核苷類抗病毒藥物，能夠以核苷三磷酸形式非共價(jià)結(jié)合到新冠病毒RNA依賴性RNA聚合酶（RdRp）的活性中心，直接抑制病毒RdRp的活性，阻斷病毒的復(fù)制，從而發(fā)揮抗病毒的作用。
此外，氫溴酸氘瑞米德韋還被開發(fā)用于治療呼吸道合胞病毒（RSV）感染。今年5月，氫溴酸氘瑞米德韋干混懸劑在國(guó)內(nèi)獲批臨床，治療RSV感染。
除了VV116，旺山旺水與君實(shí)生物還合作開發(fā)了另外一款抗COVID-19藥物，即VV993。該藥是一款靶向3CL蛋白酶的口服抗COVID-19新藥，目前處于臨床前階段。在COVID-19感染的細(xì)胞模型實(shí)驗(yàn)中，VV993可以有效抑制新冠病毒復(fù)制。在COVID-19的小鼠模型中，VV993不僅可以有效降低病毒復(fù)制，還能顯著改善由新冠病毒感染造成的肺部病理改變。而且，VV993安全性較好，目前沒有發(fā)現(xiàn)心臟毒 性和神經(jīng)毒 性作用。
斯美瑞非是旺山旺水進(jìn)展較快的藥物，目前已申報(bào)上市。除了治療ED，斯美瑞非治療肺動(dòng)脈高壓的臨床試驗(yàn)處于2期階段。在健康志愿者中完成的1期臨床研究結(jié)果表明：TPN171安全性和耐受性良好，藥代性質(zhì)滿足每日口服一次的臨床需求。
此外，目前旺山旺水還有幾款新藥處于1期臨床試驗(yàn)階段，如LV232、VV119、TPN672、TPN102。其中VV119是一款抗精神分裂癥藥物，LV232是一種抗抑郁藥物，先后于今年9月在國(guó)內(nèi)獲批臨床。TPN672也是一款抗分裂癥藥物，2017年5月在國(guó)內(nèi)獲批臨床。TPN102是一種新型抗癲癇候選藥物，臨床前研究結(jié)果表明其在多種癲癇模型，特別是難治性癲癇動(dòng)物模型上均表現(xiàn)出顯著藥效。同時(shí)，TPN102具有安全性好、藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)優(yōu)良等特點(diǎn)。
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