在新冠藥物研發(fā)中，旺山旺水可謂“高光無(wú)限”的明星藥企。
其研發(fā)的VV116（民得維®）是全球第四款獲批用于新冠肺炎治療的口服藥物，也是國(guó)內(nèi)除了阿茲夫定之外，第一批撞線的核苷類抗新型冠狀病毒1類創(chuàng)新藥物。
近期，這家致力于神經(jīng)精神系統(tǒng)疾病和感染性疾病等治療領(lǐng)域的新藥研發(fā)的Biotech公司，卻發(fā)力進(jìn)攻男性健康領(lǐng)域。
據(jù)CDE官網(wǎng)顯示，旺山旺水生物斯美瑞非片（TPN171）新藥上市申請(qǐng)獲受理，適應(yīng)癥為勃起功能障礙(ED)。
圖1 斯美瑞非片受理情況
圖片來(lái)源：藥智數(shù)據(jù)
當(dāng)新冠口服藥明星藥企——旺山旺水轉(zhuǎn)戰(zhàn)ED藥物，其優(yōu)勢(shì)如何？
01
適應(yīng)癥雙發(fā)展，
斯美瑞非片（TPN171）探析
據(jù)公開(kāi)信息顯示，TPN171片（斯美瑞非）是一款基于黃酮類天然產(chǎn)物靈感基礎(chǔ)上，經(jīng)過(guò)大量的篩選和結(jié)構(gòu)優(yōu)化后獲得的具有自主產(chǎn)權(quán)的高活性、高選擇性PDE5抑制劑，用于治療勃起功能障礙（ED）和肺動(dòng)脈高壓（PAH）患者。
TPN171片最早于2016年3月按舊版藥品注冊(cè)分類1.1類新藥獲得中國(guó)臨床試驗(yàn)批件（筆者推測(cè)適應(yīng)癥為肺動(dòng)脈高壓），并于2020年1月按新的注冊(cè)分類獲得1類新藥的中國(guó)臨床試驗(yàn)許可（筆者推測(cè)適應(yīng)癥為ED）。
申報(bào)臨床有三個(gè)劑量規(guī)格，分別為5、10、20mg；與ED的經(jīng)典藥物西地那非的三個(gè)劑量規(guī)格比（20、50、100mg），斯美瑞非的用藥劑量更低。
2020年5月，TPN171片完成I期臨床試驗(yàn)，結(jié)果顯示單次給藥及多次給藥的良好安全性、藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)可以滿足一天一次用藥。
并于2020年6月13日、6月28日正式啟動(dòng)用于治療ED和PAH適應(yīng)證的II期臨床試驗(yàn)。
2022年8月，TPN171片用于治療ED的II期臨床結(jié)果顯示，該產(chǎn)品5、10、20mg三個(gè)劑量組均達(dá)到試驗(yàn)預(yù)設(shè)的主要終點(diǎn)，可顯著改善受試者的勃起功能，主要療效指標(biāo)IIEF-EF、SEP2和SEP3的改變與安慰劑相比，均具有顯著的統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。隨后在北京大學(xué)第三醫(yī)院?jiǎn)?dòng)ED的III期臨床研究。
III期研究是一項(xiàng)多中心、隨機(jī)、雙盲、安慰劑平行對(duì)照的臨床試驗(yàn)，旨在評(píng)估TPN171片用于治療ED的有效性和安全性，共入組765名受試者。
主要終點(diǎn)包括第12周IIEF量表中IIEF-EF專項(xiàng)評(píng)分（問(wèn)題1～5、15得分之和）的變化值，用藥12周期間性生活日記本問(wèn)題2（SEP2）回答“是”的百分比的變化值，用藥12周期間性生活日記本問(wèn)題3（SEP3）回答“是”的百分比的變化值。
TPN171片III期臨床研究的具體結(jié)果尚未公布，但從CDE受理上市申請(qǐng)這一動(dòng)作看來(lái)，III期結(jié)果應(yīng)該是比較積極的。
此外，據(jù)藥智數(shù)據(jù)顯示，TPN171片還被開(kāi)發(fā)用于治療肺動(dòng)脈高壓，臨床研究處于后期階段。
預(yù)計(jì)TPN171片從主攻肺動(dòng)脈高壓到轉(zhuǎn)戰(zhàn)勃起功能障礙，可能是看到了勃起功能障礙龐大的市場(chǎng)。
數(shù)據(jù)來(lái)源：藥智數(shù)據(jù)
專利保護(hù)上，旺山旺水對(duì)TPN171片進(jìn)行全方位的保護(hù)。
據(jù)藥智數(shù)據(jù)，旺山旺水共申請(qǐng)4個(gè)同組累計(jì)15個(gè)專利，涉及到化合物、制備方法、用途、鹽、晶型和制劑等領(lǐng)域。
化合物、其藥物組合物及其制備方法和用途專利覆蓋的國(guó)家包括俄羅斯、以色列、印度、日本、韓國(guó)、中國(guó)、歐洲（德國(guó)、奧地利）、墨西哥、澳大利亞、美國(guó)、加拿大。
從其化合物專利公開(kāi)的結(jié)構(gòu)式來(lái)看，TPN171片是一種含有嘧啶酮苯基的化合物。
與ED適應(yīng)癥主要競(jìng)品結(jié)構(gòu)式對(duì)比，母核結(jié)構(gòu)與西地那非和伐地那非類似。
但總體結(jié)構(gòu)式上，TPN171片比西地那非、伐地那非和他達(dá)拉非相對(duì)簡(jiǎn)單一些，僅從原料藥合成成本上考慮，有望獲取更大的成本空間。
02
高歌猛進(jìn)的ED市場(chǎng)，
誰(shuí)主浮沉？
ED一直是男性的難言之隱。2017年10月，《The Journal of Sexual Medicine》）雜志上一篇名為《中國(guó)成年男性勃起功能障礙的患病率及危險(xiǎn)因素》的文章估計(jì)，大于40歲的中國(guó)男性中ED的患病率約為40.56%。
一石激起千層浪，中國(guó)潛在1億人群的新賽道，風(fēng)云迭起。
此外，發(fā)表在《Diabetes Care》的一篇名為《胰島素依賴性糖尿病長(zhǎng)期患者自我報(bào)告勃起功能障礙的患病率》的文獻(xiàn)指出，男性糖尿病患者出現(xiàn)ED的可能性比未患糖尿病人群高4倍，患病時(shí)間平均提前15年。
這讓原本只是“雄風(fēng)”不再的男性健康更添魔幻。
據(jù)錫安市場(chǎng)研究，2021年全球ED治療市場(chǎng)規(guī)模約為36.4億美元（按當(dāng)時(shí)匯率，約合人民幣261億元），預(yù)計(jì)到2025年將增至59.4億美元（按當(dāng)時(shí)匯率，約合人民幣426億元）。
數(shù)據(jù)來(lái)源：錫安市場(chǎng)研究
在我國(guó)，ED藥物市場(chǎng)規(guī)模也連年擴(kuò)容。據(jù)觀研天下數(shù)據(jù)分析，2020年我國(guó)ED治療市場(chǎng)規(guī)模約為53.5億元，預(yù)計(jì)2024年將擴(kuò)容至98.8億元，迫近百億。
數(shù)據(jù)來(lái)源：觀研天下
目前，ED臨床治療方法主要包含三大類：口服藥物治療，陰莖海綿體內(nèi)注射或尿道內(nèi)給藥，以及陰莖起搏器。
口服PDE5抑制劑是治療ED的首選方式，常用藥物包括西地那非和他達(dá)拉非，二者合計(jì)市場(chǎng)占比超過(guò)95%。
03
小結(jié)
百億市場(chǎng)吸引下，ED藥物賽道“內(nèi)卷”加劇，也就有了新冠口服藥知名企業(yè)轉(zhuǎn)戰(zhàn)ED的故事。
這些新上市的PDE5抑制劑能不能從西地那非、他達(dá)拉非的手上搶走市場(chǎng)份額，還得看他們的差異化。
畢竟，西地那非、他達(dá)拉非在鋪天蓋地的市場(chǎng)推廣中，已經(jīng)“家喻戶曉”，誰(shuí)能夠?qū)崿F(xiàn)革命性突破，誰(shuí)就有“走紅”的潛力。
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