【新鮮出爐】這兩大藥物晶型專利被國知局無效了！

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作者：藥丸來源：藥渡

2023-12-26

2023年12月，國知局復審委發(fā)文，宣告尼洛替尼晶型專利—— 200680026434.2號及羅替高汀晶型專利——200880110877.9號發(fā)明專利權全部無效，決定書首頁截圖可見文末附件。

本文通過介紹這兩款藥物的相關背景及主要專利情況，陳述這兩款藥物的晶型專利無效案及相關爭議焦點，通過結合案例的形式淺析晶型無效的主要理由和依據，以期為行業(yè)提供思考。

表1. 12月復審委已發(fā)布的專利無效案簡介，參考來源：國知局專利檢索平臺

12月復審委已發(fā)布的專利無效案簡介

尼洛替尼

1.藥物簡介

鹽酸尼洛替尼是由諾華制藥研發(fā)的一種小分子藥物，是一種Bcr-Abl抑制劑，用于治療慢性髓細胞白血病。尼洛替尼于2007年首次獲批上市，2009年中國進口獲批。

鹽酸尼洛替尼化學結構式

圖1. 鹽酸尼洛替尼化學結構式，來源：藥渡數據

仿制情況：2家4類獲批上市（齊魯和蘇州特瑞），暫無新廠家提交4類上市申請，共5家BE記錄（齊魯和蘇州特瑞、昆山龍燈瑞迪、四川奇裕、成都苑東）。

2.主要專利背景

中國專利登記平臺上，原研企業(yè)諾華最初登記了三項專利，分別ZL03818728.0、ZL200680026444.6和ZL201080051819.0。而最新官網顯示，該產品僅登記公示一項專利ZL200680026444.6，并且備注無效。

表2. 尼洛替尼專利登記平臺，參考來源：中國上市藥品專利登記平臺

尼洛替尼專利登記平臺

ZL03818728.0，涉及化合物專利、組合物及用途，2023-07-04已到期，不構成專利障礙。

ZL200680026444.6，登記平臺顯示專利類型是化合物、組合物及用途，理論上2026-07-18到期，官網顯示該專利無效。

ZL201080051819.0，涉及用途，理論上2030-11-17到期。此前仿制廠家蘇州特瑞提交4類聲明，經行政裁決，其未落入涉案專利權利要求1的保護范圍，究其原因是涉案專利成分包括“蘋果醬”，而涉案原研不包括這一技術特征，故此仿制也未落入其專利保護范圍。并且該專利歷經無效，國知局2023年3月宣告該專利全部無效，目前原研在中國專利登記平臺已刪除該專利的公示。

注：按照目前規(guī)定，晶型專利不屬于可以登記在專利登記平臺上的專利類型。

3.尼洛替尼晶型無效案

涉案專利：200680026434.2

無效請求人：楊曉艷

被請求人：諾華

無效宣告請求日：2023-02-15

決定日: 2023-12-04

決定號：564398

法律依據：專利法第22條第3款（創(chuàng)造性條款）

雙方主要的爭議焦點：本領域技術人員是否有動機得到尼洛替尼鹽酸鹽的具體晶形，以及本專利尼洛替尼鹽酸鹽晶形B是否具有專利權人所述的技術效果，且所述技術效果相對于現有技術是否預料不到。

該案件決定要點：對于已知化合物鹽型的具體晶形，由于本領域技術人員有動機在該已知化合物鹽型的基礎上進一步研究其具體晶形，因此，如果沒有證據表明該具體晶形產生了預料不到的技術效果，則所述具體晶形不具備創(chuàng)造性。

后續(xù)救濟措施：當事人對本決定不服的，自收到本決定之日起三個月內向北京知識產權法院起訴。

羅替高汀

1.藥物簡介

羅替高汀（Rotigotine）是UCB研發(fā)的一種貼皮給藥制劑，用于治療不寧腿綜合征和帕金森病。

羅替高汀知識圖譜

圖2.羅替高汀知識圖譜，來源：藥渡數據

羅替高汀2006年首批上市，2018年6月獲批進口，在中國適用于早期特發(fā)性帕金森病癥狀及體征的單藥治療（不與左旋多巴聯用），或與左旋多巴聯合用于病程中的各個階段，直至疾病晚期左旋多巴的療效減退、不穩(wěn)定或出現波動時（劑末現象或“開關”現象）。

仿制情況：羅替高汀貼片暫無仿制獲批上市、1家4類申報上市（四川科倫，2023-11-21承辦），共有3家BE記錄（四川科倫、北京泰德、新領醫(yī)藥）。

2.主要專利背景

中國專利登記平臺無相關專利公示，仿制聲明中也僅有1家四川科倫進行1類聲明，指出中國上市藥品專利信息登記平臺中沒有被仿制藥品相關專利信息。

經檢索，羅替高汀化合物專利CN1142773及涉及透皮給藥的制劑專利CN100558350C均已經到期失效。晶型專利CN101970422（專利號：200880110877.9）于2008年11月25日申請，理論于2028年11月25日到期，是本次無效決定涉及的專利。

表3. 羅替高汀中國主要專利信息，參考來源：國知局、歐專局、OB等

羅替高汀中國主要專利信息

3.羅替高汀晶型無效案

涉案專利：200880110877.9

無效請求人：劉黎光

被請求人：UCB制藥公司

無效宣告請求日：2023-04-06

決定日：2023-11-23

決定號：565202

法律依據：專利法第22條第3款（創(chuàng)造性條款）

本案件核心觀點梳理：本專利權利要求 1（多晶型 II）相對于證據1（公開了多晶型I）實際解決的技術問題是獲得另一種性質不同的羅替高汀的多晶型物，但證據8給出了不同的晶型具有不同的熱穩(wěn)定性等性質的教導。雖然本專利記載晶型 I 和晶型 II 熔點和熔融焓有差異，但未證明該差異會實質影響存儲穩(wěn)定性等性質。因此，權利要求 1 相對于證據 1 和證據 8 以及公知常識的結合，不具備創(chuàng)造性（注：證據1：證據 1 為 CCDC 檢索收錄羅替高汀晶體的結果；證據8：為中文書籍節(jié)選）。

決定要點：在判斷創(chuàng)造性時，首先要將權利要求的技術方案和最接近的現有技術進行對比，找出二者的區(qū)別特征，確定所述技術方案實際解決的技術問題，進而考察現有技術中是否存在將該區(qū)別特征引入到所述最接近的現有技術中以解決上述技術問題的啟示，如果現有技術中存在這樣的啟示，則該權利要求不具備創(chuàng)造性。

后續(xù)救濟措施：當事人對本決定不服的，自收到本決定之日起三個月內向北京知識產權法院起訴。

【附件】

羅替高汀晶型無效案