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8月2日，蘇州德亙生物醫(yī)藥有限公司自主研發(fā)的首個(gè)口服雙靶點(diǎn)PROTAC藥物DG01經(jīng)過(guò)CDE專(zhuān)家科學(xué)嚴(yán)謹(jǐn)?shù)膶徳u(píng)，順利獲得國(guó)家藥監(jiān)局的臨床默示許可批件。DG01擬用于晚期或轉(zhuǎn)移性趨勢(shì)抵抗性前列腺癌和肝癌等實(shí)體腫瘤的治療。
▲ 圖片來(lái)源：CDE官網(wǎng)
從德亙生物公開(kāi)的專(zhuān)利CN117801051A來(lái)看，DG01應(yīng)為低分子量雙降解機(jī)制的藥物，同時(shí)降解GSPT1和SRD5A3靶蛋白，雙降解的作用機(jī)制誘導(dǎo)雄激素受體（AR）和AR-V7的下調(diào)，從而抑制前列腺癌細(xì)胞的增殖，達(dá)到治療前列腺癌的效果。WB試驗(yàn)C59化合物有著皮摩爾（pM）的GSPT1和SRD5A3降解活性，體外細(xì)胞試驗(yàn)顯示，部分細(xì)胞系抑制活性達(dá)到pM級(jí)別，體內(nèi)動(dòng)物藥效試驗(yàn)顯示，小鼠口服C63化合物能完全抑制前列腺癌細(xì)胞系22Rv1腫瘤增殖。
目前，靶向降解GSPT1進(jìn)入臨床階段到藥物全球有三家公司的管線：
1、美國(guó)Monte Rosa公司用于治療實(shí)體瘤的分子膠藥物MRT-2359正在進(jìn)行Ⅰ期臨床試驗(yàn)，今年四月AACR公開(kāi)了其前列腺癌的早期研究數(shù)據(jù)，并新增了臨床擴(kuò)展MRT-2359和恩雜魯胺聯(lián)用治療前列腺癌。
2、中國(guó)成都分迪藥業(yè)用于治療血液瘤（急性髓系白血病AML、多發(fā)性骨髓瘤MM和非霍奇金淋巴瘤NHL）的分子膠藥物FD-001正在華西醫(yī)院血液內(nèi)科進(jìn)行Ⅰ期臨床試驗(yàn)。
3、美國(guó)BMS公司用于治療急性髓系白血病的分子膠-抗體偶聯(lián)藥物BMS-986497/ORM-6151正在進(jìn)行Ⅰ期臨床試驗(yàn)。
據(jù)介紹，德亙生物的DG01是全球范圍內(nèi)首次獲批臨床的口服靶向GSPT1和SRD5A3降解的PROTAC藥物，用于治療實(shí)體瘤中的前列腺癌和肝癌。
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