萘哌地爾為選擇性的a1受體拮抗劑，能夠抑制a1受體引起的血壓上升，并兼有鈣離子拮抗作用，藥效學試驗表明，本品對多種高血壓動物模型有降壓作用，降壓持續(xù)時間長，降壓時不引起反射性心動過速，多次口服給藥未見明顯的首劑效應和耐藥現(xiàn)象。
心臟血流動力學試驗結果顯示，本品可降低**開胸犬總外周阻力，擴張外周血管，對心輸出量無明顯影響。本品還能夠緩解分布于前列腺及尿道中的交感神經的緊張程度，降低尿道內壓，改善前列腺肥大癥引起的排尿困難。高血壓，尤其適用于高血壓伴高脂血癥、糖尿病、前列腺增生的患者。
