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CPHI制藥在線 資訊 小泥沙 中藥何首烏的藥用價(jià)值及其應(yīng)用現(xiàn)狀

中藥何首烏的藥用價(jià)值及其應(yīng)用現(xiàn)狀

作者:小泥沙  來源:CPhI制藥在線
  2020-03-13
現(xiàn)代研究發(fā)現(xiàn)何首烏的有效成分主要有二苯乙烯甘(TSG)、蒽醌、大黃素、兒茶素、沒食子酸、沒食子酸酯等。其中TSG是何首烏中具有顯著藥理活性的水溶性有效成分。

何首烏

       何首烏藥用歷史悠久,在民間享有"返老還童,延年益壽"的美譽(yù),為歷代醫(yī)家常用的中藥之一。何首烏為蓼科植物何首烏的干燥塊根,又稱首烏、赤首烏等。何首烏生品具有解毒、消癰、潤腸通便等功效,制何首烏具有補(bǔ)肝腎、烏須發(fā)、益精血、化濁降脂、強(qiáng)筋骨等功效?,F(xiàn)代研究發(fā)現(xiàn)何首烏的有效成分主要有二苯乙烯甘(TSG)、蒽醌、大黃素、兒茶素、沒食子酸、沒食子酸酯等。其中TSG是何首烏中具有顯著藥理活性的水溶性有效成分。

       何首烏的泡制方法有九蒸九曬炮制法,即古法炮制,黑豆汁炮制法和高壓清蒸炮制法。古法炮制為明代《本草綱目》中記載:用何首烏赤白各一斤,竹刀刮去粗皮,米泔浸一夜,切片,用黑豆三斗,每次用三升三合三勺,以水泡過,砂鍋內(nèi)鋪豆一層,首烏一層,重重鋪盡,蒸之,豆熟,取出去豆,將何首烏曬干,再以豆蒸,如此九蒸九曬,乃用。黑豆汁炮制法有黑豆蒸制和黑豆燉制兩種,均能起到較好的炮制效果。高壓清蒸炮制法是在何首烏傳統(tǒng)蒸制方法的基礎(chǔ)上建立起來的,常壓清蒸通常需要較長時(shí)間,不適于大規(guī)模生產(chǎn)。而采用高壓蒸制法可大大縮短炮制時(shí)間,節(jié)約生產(chǎn)成本,提高生產(chǎn)效率,為何首烏制品的大規(guī)模生產(chǎn)奠定良好的基礎(chǔ)。

       現(xiàn)代研究表明,何首烏具有降脂、抗動(dòng)脈粥樣硬化、神經(jīng)保護(hù)、調(diào)節(jié)免疫等多種藥理學(xué)活性。隨著對何首烏中化學(xué)成分的逐漸認(rèn)識(shí),關(guān)于何首烏的藥理作用及機(jī)理研究也不斷深入。

       何首烏對神經(jīng)系統(tǒng)的作用

       二苯乙烯苷(TSG)是何首烏發(fā)揮神經(jīng)保護(hù)作用的有效成分。研究發(fā)現(xiàn),何首烏提取物對谷氨酸誘導(dǎo)的HT22海馬細(xì)胞氧化**具有保護(hù)作用,TSG對過氧化氫和淀粉樣蛋白損傷導(dǎo)致的神經(jīng)細(xì)胞生存率下降及乳酸脫氫酶漏出增加有減輕作用,TSG還可以減低 LDH 的滲出并增強(qiáng)神經(jīng)元細(xì)胞活力,減輕神經(jīng)元細(xì)胞的損傷。何首烏的75%乙醇提取物對百草枯引起的小鼠多巴胺神經(jīng)元損傷具有明顯保護(hù)作用,同時(shí)能夠增強(qiáng)SOD 活力并降低腦內(nèi)MDA含量。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示,TSG能夠明顯改善大鼠神經(jīng)功能缺損癥狀、增加大鼠缺血周邊NGF蛋白表達(dá),并具有拮抗神經(jīng)細(xì)胞凋亡、改善神經(jīng)功能作用。TSG能夠顯著提高M(jìn)PP+誘導(dǎo)的PC12 細(xì)胞的PD 模型中細(xì)胞的活性,降低凋亡比例,可提高黑質(zhì)致密部位神經(jīng)元Bcl-2/BAD 比例,降低促凋亡蛋白caspase-3 及caspase-9 的含量是其發(fā)揮神經(jīng)保護(hù)作用的機(jī)制之一。

       何首烏對心血管系統(tǒng)的作用

       何首烏在心血管系統(tǒng)中的作用主要體現(xiàn)在降血脂,抗動(dòng)脈粥樣硬化及保護(hù)心肌方面。何首烏的主要成分二苯乙烯苷(TSG)能夠增加血清中低密度脂蛋白-膽固醇(LDL-C)、一氧化氮(NO)和超氧化物歧化酶(SOD) 的含量,降低血清中總膽固醇(TC)、高脂血癥(TG)、LDL-C 和血清丙二醛(MDA)的含量以及TC /HDL-C的比率,并且TSG 具有良好的調(diào)節(jié)血脂作用,減少血管內(nèi)膜的脂質(zhì)浸潤,這與其明顯抑制 TC、TG 的消化吸收并增加脂蛋白的水解有關(guān)。

       何首烏中的TSG可通過抑制動(dòng)脈粥樣硬化(AS)斑塊內(nèi)巨噬細(xì)胞的明膠酶A 和B 的分泌、減少斑塊內(nèi)膠原的降解及抑制炎癥反應(yīng),調(diào)節(jié)血管組織中動(dòng)脈金屬蛋白酶-2、9的表達(dá)、降低血清IL-6、TNF-a、C 反應(yīng)蛋白(CRP)水平,從而發(fā)揮抗AS、穩(wěn)定斑塊的作用。TSG 給藥可增加血清及主動(dòng)脈組織的一氧化氮(NO)含量以及主動(dòng)脈組織一氧化氮合酶(NOS)的水平,上調(diào)AS大鼠動(dòng)脈壁中NOS mRNA 的表達(dá),并抑制NOS mRNA的表達(dá)。另有研究發(fā)現(xiàn),TSG 可通過減少自由基生成、抑制粘附因子分泌以及降血脂、血管新生等多種途徑發(fā)揮對AS 的預(yù)防和治療作用。

       何首烏的應(yīng)用現(xiàn)狀

       近年來,隨著臨床中使用何首烏所致肝毒現(xiàn)象頻發(fā),其毒副作用成為研究熱點(diǎn)。隨著國家藥物不良反應(yīng)監(jiān)測中心匯總的病例數(shù)量的增加,我國相關(guān)部門對何首烏及所含何首烏藥品的使用方法等發(fā)布了一系列文件。國家食品藥品監(jiān)督管理總局(CFDA)于2013年10月23日發(fā)布了《關(guān)于修訂養(yǎng)血生發(fā)膠囊等 6個(gè)含何首烏中藥口服制劑說明書的通知》(食藥監(jiān)辦藥化管[2013]98 號(hào)文件),將養(yǎng)血生發(fā)膠囊、首烏片等多個(gè)含有何首烏的非處方藥轉(zhuǎn)為處方藥進(jìn)行管理,并重新修訂上述 5個(gè)品種的藥品說明書。CFDA 于 2014 年7月9日發(fā)布了《關(guān)于加強(qiáng)含何首烏保健食品監(jiān)管有關(guān)規(guī)定的通知》(食藥監(jiān)辦食監(jiān)三[2014]137 號(hào)文件),規(guī)定生何首烏在保健食品中用量不得超過1.5 g/天,制何首烏在保健食品中用量不得超過 3.0g/天。2014年7月16日CFDA 在《藥品不良反應(yīng)信息通報(bào)》發(fā)布《關(guān)注口服何首烏及其成方制劑引起的肝損傷風(fēng)險(xiǎn)》,提醒口服何首烏及其成方制劑與肝損傷有一定相關(guān)性

       何首烏是一類傳統(tǒng)的藥食兼用植物,對機(jī)體具有廣泛的藥物作用和保健作用??茖W(xué)的炮制方法和使用才能使藥物更好地發(fā)揮療效。

       參考文獻(xiàn):

       [1] 孫浩,梁穎,張慧杰,范玉強(qiáng),孫雯雯.何首烏研究進(jìn)展[J].職業(yè)與健康,2019,35(17):2436-2441+2445.

       [2] 王宏楊,遲繼銘,姜雪,苑天彤.何首烏提取物二苯乙烯苷藥理及臨床研究進(jìn)展[J].中華中醫(yī)藥學(xué)刊,2019,37(10):2464-2469.

       [3] 閆麗麗.不同炮制方法對何首烏有效成分的影響[J].農(nóng)業(yè)科技與裝備,2019(05):66-67.

       作者簡介:小泥沙,食品科技工作者,畢業(yè)于華南理工大學(xué)食品科學(xué)與工程學(xué)院,食品科學(xué)碩士,現(xiàn)就職于國內(nèi)某大型藥物研發(fā)公司,從事營養(yǎng)食品的開發(fā)與研究。

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