葛根素又稱葛根黃酮，是一種天然異黃酮碳苷，是葛根發(fā)揮藥效的關(guān)鍵成分。葛根素具有降血糖、調(diào)血脂、保護(hù)血管、抗氧化應(yīng)激、抗感染、提高胰島素的敏感指數(shù)等作用，并且不良反應(yīng)較少，被譽為"植物雌激素"，被臨床用于治療心腦血管疾病、癌癥、帕金森病、阿爾茨海默病、糖尿病和糖尿病并發(fā)癥等疾病。
1、治療糖尿病
葛根素可通過降低血糖濃度治療糖尿病，葛根素能夠上調(diào)胰島素受體底物IRS-1和胰島素樣生長因子IGF-1 蛋白，同時促進(jìn)胰島素受體InsR和過氧化物酶體增殖物激活受體PPARα 的表達(dá)，進(jìn)而達(dá)到降低血糖治療糖尿病的目的。另外，葛根素也能抑制α-葡萄糖苷酶的活性，從而降低血糖濃度，達(dá)到治療糖尿病的目的。研究發(fā)現(xiàn)對2 型糖尿病患者進(jìn)行葛根素藥物處理后，可改善機(jī)體對胰島素的敏感性，葛根素藥物能夠使胰島素抵抗能力減弱，從而治療糖尿病。葛根素還可以抑制血漿中TNF-α 的生成，改善機(jī)體對胰島素水平的敏感性，降低血糖含量。此外，將葛根素應(yīng)用于糖尿病視網(wǎng)膜病變中，有助于減少眼動脈的血流阻力，加快血流速度，促進(jìn)肌動脈擴(kuò)張，并減少局部血栓現(xiàn)象，對糖尿病視網(wǎng)膜病變有預(yù)防作用，葛根素對妊娠期糖尿病也具有治療作用。
2、抗腫瘤作用
葛根素對腫瘤細(xì)胞的增殖有明顯的抑制作用，它可通過促進(jìn)腫瘤細(xì)胞凋亡而對腫瘤細(xì)胞有治療作用。有學(xué)者建立前列腺癌PC3細(xì)胞模型，采用葛根素處理PC3 細(xì)胞，結(jié)果發(fā)現(xiàn)與對照組相比，葛根素處理組細(xì)胞增殖蛋白Akt 表達(dá)水平明顯降低，而凋亡蛋白Bax、Fas、caspase-3 及caspase-8 表達(dá)水平均升高，表明葛根素可以通過調(diào)節(jié)增殖蛋白Akt 的活性，抑制前列腺癌細(xì)胞的增殖，同時升高凋亡Bax、Fas 蛋白的表達(dá)，從而激活caspase-3 凋亡信號通路，最終導(dǎo)致癌細(xì)胞凋亡。另外，葛根素還可以通過線粒體依賴途徑誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡，在肝癌細(xì)胞中，線粒體釋放的細(xì)胞色素c與三磷酸腺苷、凋亡蛋白酶等相互作用激活caspase-9和caspase-3，導(dǎo)致肝癌細(xì)胞依賴性凋亡。葛根素能通過激活TLR4 /NF-κB 通路促進(jìn)腫瘤細(xì)胞的凋亡，從而抑制腫瘤的生長。在結(jié)腸癌細(xì)胞系中，葛根素能促進(jìn)TLR4 表達(dá)因子活化，激活PI3K/Akt 通路，導(dǎo)致下游靶蛋白NF-κB 轉(zhuǎn)錄因子的表達(dá)，升高caspase-3 蛋白表達(dá)水平，誘導(dǎo)結(jié)腸腫瘤細(xì)胞凋亡。
3、對肝 臟的保護(hù)作用
葛根素對酒精中毒引起的肝 臟損傷具有保護(hù)作用。在各種因素引起的肝 臟損傷中谷丙轉(zhuǎn)氨酶ALT、谷草轉(zhuǎn)氨酶AST 和總膽固醇CHOL 都會異常升高。有學(xué)者將小鼠分為對照組、模型組以及葛根素處理組，觀察代表肝 臟損傷程度的蛋白ALT、AST 、CHOL 蛋白表達(dá)水平，結(jié)果發(fā)現(xiàn)模型組ALT、AST、CHOL 蛋白表達(dá)水平相比對照組顯著升高，而葛根素處理組相比模型組各蛋白水平降低。此外，研究發(fā)現(xiàn)慢性酒精引起的肝 臟損傷模型中，葛根素處理組與對照組相比ALT、AST、ALP 和促炎細(xì)胞因子IL-1β、IL-6 和TNF-α 表達(dá)顯著降低，表明葛根素可通過調(diào)節(jié)炎癥過程來減輕慢性酒精導(dǎo)致的肝 臟損傷。
4、抗心律失常、抗心絞痛作用
研究顯示，葛根素可使氯仿誘導(dǎo)的昆明小鼠的心顫發(fā)生率降低，使烏 頭 堿所導(dǎo)致的SD大鼠心搏停止閾劑量、室性期前收縮、室顫、室性心動過速均得到顯著提升，表明葛根素適合治療心律失常。葛根素注射液治療冠心病心絞痛療效顯著，其機(jī)制包括，首先可降低心率、血壓水平，改善生命體征，減少心肌耗氧量，擴(kuò)張冠脈，改善心肌缺氧、缺血狀況及血液流變學(xué)指標(biāo)；其次，降低血液黏稠度，具有軟化血管的作用，改善動脈粥樣硬化，修復(fù)血管內(nèi)皮細(xì)胞，阻止疾病惡化。研究證實，應(yīng)用葛根素注射液治療老年冠心病心絞痛患者，在改善發(fā)病率的同時，可使血管擴(kuò)張，緩解缺氧缺血，進(jìn)一步改善血液流變學(xué)、肌耗氧指數(shù)等各項指標(biāo)，效果理想。
5、對心血管系統(tǒng)的影響
葛根素能夠?qū)Ω哐獕簞游锲鸬接行У慕祲鹤饔?。通過對實驗小鼠**并注射葛根素能夠讓其血壓發(fā)生短暫但是明顯的降低和心率減慢。葛根素能夠促進(jìn)局部微血管血流和運動的幅度增加，造成循環(huán)流速加快，促進(jìn)人體的正常腦微循環(huán)，減少微循環(huán)障礙。此外，葛根素還能夠?qū)ν话l(fā)性耳聾患者的甲皺微循環(huán)，也起到良好的改善作用。通過葛根素的作用能夠清除血管淤血，加快血液流速，從而最終達(dá)到恢復(fù)患者聽力的作用。葛根素能夠起到治療心律失常的作用，葛根素當(dāng)中含有β－受體阻斷劑的物質(zhì)，這種物質(zhì)能夠?qū)剐脑绮笆倚孕膭舆^速，減少心律失常現(xiàn)象的發(fā)生。在臨床當(dāng)中使用葛根素能夠降低心動過速，對心律失常起到良好的治療作用。葛根素能夠起到保護(hù)缺血心肌的作用，能夠增加缺血區(qū)心肌的血流量，增加側(cè)枝血流從而治療缺血心肌。
葛根素的臨床應(yīng)用范圍也十分廣泛，不僅僅能夠?qū)π慕g痛、冠心病、心肌梗塞以及高血壓等心血管系統(tǒng)疾病起到臨床應(yīng)用價值，對于心血管系統(tǒng)疾病，通過使用葛根素能夠活化血管，改善心血管情況，減少心血管疾病的發(fā)病幾率。此外，葛根素的應(yīng)用還能夠?qū)σ暰W(wǎng)膜動靜脈阻塞、視神經(jīng)萎縮、突發(fā)性耳聾等疾病起到一定的臨床治療效果。
葛根素藥理活性廣泛，藥效明確，毒副作用小等優(yōu)點已被多數(shù)人所認(rèn)可，但葛根素的脂溶性和水溶性差，生物利用度低等缺點也限制了其應(yīng)用。不過，近年來，得益于一些生物相溶性高的高分子材料的應(yīng)用，開發(fā)出多種葛根素納米制劑，如脂質(zhì)體、納米晶/粒、聚合物膠束、微乳、樹枝狀聚合物等，使得葛根素均勻分散、更容易透過生物膜，較傳統(tǒng)的速釋片、骨架片、固體分散體等緩控釋制劑增加了溶解度、穩(wěn)定性和生物利用度。隨著藥理學(xué)理論的不斷發(fā)展，以及現(xiàn)代醫(yī)學(xué)技術(shù)的不斷進(jìn)步，人們對于葛根素的研究也更加深入，葛根素在未來也將擁有更廣闊的前景。
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作者簡介：小泥沙，食品科技工作者，畢業(yè)于華南理工大學(xué)食品科學(xué)與工程學(xué)院，食品科學(xué)碩士，現(xiàn)就職于國內(nèi)某大型藥物研發(fā)公司，從事營養(yǎng)食品的開發(fā)與研究。
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