牛膝又名百倍、懷牛膝、雞膠骨，為莧科植物牛膝的根，原植物為多年生草本，廣泛分布于我國河南、山西、山東等地。牛膝有懷牛膝、川牛膝和土牛膝之分。懷牛膝是莧科植物牛膝 Achyranthes bidentata Bl.的干燥根；川牛膝是莧科植物川牛膝 Cyathula officinalis Kuan 的干燥根；土牛膝是莧科植物牛膝 Achytanthes bidentata Bl.的野生種、粗毛牛膝 Achyranthes aspera L.及柳葉牛膝Achyranthes longifolia Makino 等的根及根莖。懷牛膝有逐瘀通經(jīng)、利尿通淋、補肝腎、強筋骨之功效；川牛膝有逐瘀通經(jīng)、通利關(guān)節(jié)、利尿通淋之功效；土牛膝有活血散瘀、清熱解毒、利尿之功效。牛膝的藥用價值與其本身所含有的化學(xué)成分密不可分，目前從牛膝中分離得到的化學(xué)成分主要包括皂苷、甾酮、黃酮、糖、生物堿及有機酸等成分，其中皂苷類及甾酮類是牛膝的主要化學(xué)成分，同時也是公認(rèn)的主要活性成分。
牛膝中三萜皂苷類化合物是其主要的化學(xué)成分。目前分離得到的三萜皂苷類的化學(xué)成分主要是以齊墩果酸為苷元的皂苷類成分。甾酮類化合物被認(rèn)為是牛膝的第二類活性成分，其中懷牛膝主要含牛膝甾酮類化合物，川牛膝含有杯莧甾酮類化合物及其衍生物，目前從土牛膝中分離得到的甾酮類化合物較少。
藥理作用
中醫(yī)研究理論認(rèn)為，懷牛膝具有逐瘀通經(jīng)、利尿通淋、補肝腎、強筋骨之功效，主治月經(jīng)不調(diào)、腰膝酸痛、肝腎虧虛等；川牛膝具有逐瘀通經(jīng)、通利關(guān)節(jié)、利尿通淋，主治風(fēng)濕痹痛、足痿筋攣、跌撲損傷等；土牛膝具有活血散瘀、清熱解毒、利尿之功效，主治跌打損傷、風(fēng)濕關(guān)節(jié)痛、白喉、咽喉腫痛等。藥理研究顯示，懷牛膝具有調(diào)節(jié)免疫系統(tǒng)、抗生育、抗腫瘤、抗衰老、抗炎及抗骨質(zhì)疏松等藥理作用；川牛膝具有調(diào)節(jié)心血管系統(tǒng)、調(diào)節(jié)免疫系統(tǒng)、抗病毒、抗生育、抗腫瘤等藥理作用；土牛膝具有降糖、抗菌、抗病毒及鎮(zhèn)痛抗炎的藥理作用。
1、鎮(zhèn)痛抗炎作用
有學(xué)者研究了蛻皮甾酮（來自懷牛膝干燥根的甾酮）對輻射誘導(dǎo)的口腔黏膜炎的大鼠模型的治療效果，結(jié)果表明，蛻皮甾酮可通過上調(diào) Ras-Raf-ERK 信號通路加速輻射誘導(dǎo)的口腔黏膜炎大鼠模型的愈合過程。研究了懷牛膝皂苷（ABS）對白細(xì)胞介素-1β（IL-1β）誘導(dǎo)的軟骨細(xì)胞炎癥和凋亡的保護作用，首次證明了 ABS 對 IL-1β 刺激的軟骨細(xì)胞的保護作用及其分子機制，可認(rèn)為 ABS 可能是治療骨關(guān)節(jié)炎的潛在藥物。研究了川牛膝提取物及其有效部位對急性血瘀模型大鼠的血液流變學(xué)及抗炎作用，并對其進行成分分析，結(jié)果表明，川牛膝提取物及其有效部位能顯著降低血液、血漿黏度和體內(nèi)白細(xì)胞介素-6（IL-6）、一氧化氮（NO）、腫瘤壞死因子-α（TNF-α）、環(huán)氧化酶-2（COX-2）等因子的水平；并從川牛膝有效部位鑒定出40個化合物，主要為蛻皮激素類及皂苷類化合物，其中 cyasterone 和 chikusetsusaponin IV 可明顯抑制體外血栓素A2（TXA2）、內(nèi)皮素（ET）、丙二醛（MDA）、 COX-2的水平并提高內(nèi)皮型一氧化氮合酶（eNOS）和超氧化物歧化酶（SOD）的活性，說明川牛膝提取物及其活性部位對急性血瘀模型大鼠具有明顯的改善血液流變學(xué)和抗炎作用，其代表性成分cyasterone 和chikusetsusaponin IV 在體外具有明顯的抗炎、抗氧化和抗凝血作用。
2、抗骨質(zhì)疏松作用
有學(xué)者制備牛膝含藥血清，醇提法制備牛膝脫皮甾酮，MTT 法檢測兩者對體外培養(yǎng)的HOFB1.19的促增殖作用，實時熒光定量PCR（RT-PCR） 檢測蛋白激酶A調(diào)節(jié)基I β（PKAR I β）的表達。結(jié)果顯示，牛膝含藥血清與牛膝蛻皮甾酮均能促進成骨細(xì)胞的增殖，并導(dǎo)致 PKAR I β 表達的上調(diào)，可初步判定牛膝在體外有促進人成骨細(xì)胞增殖的作用，其主要成分是蛻皮甾酮，并可能是通過 cAMP 介導(dǎo)的信號傳導(dǎo)途徑進行的。研究牛膝蛻皮甾酮對去卵巢大鼠骨質(zhì)疏松的治療作用，發(fā)現(xiàn)懷牛膝蛻皮甾酮高、中、低 3 個劑量組均有改善骨密度和各項生物力學(xué)及骨形態(tài)計量學(xué)指標(biāo)的作用，表明牛膝蛻皮甾酮對卵巢大鼠骨質(zhì)疏松具有防治作用，并呈劑量依賴性。研究懷牛膝總皂苷對維甲酸所致骨質(zhì)疏松大鼠骨代謝指標(biāo)的影響，發(fā)現(xiàn)懷牛膝總皂苷可升高骨質(zhì)疏松大鼠血Ca 含量、堿性磷酸酶（ALP）活性、血清骨鈣素（BGP）水平以及降低尿中羥脯氨酸水平。結(jié)果表明，牛膝總皂苷可改善患有骨質(zhì)疏松大鼠的骨代謝。
3、對神經(jīng)系統(tǒng)的作用
有學(xué)者對懷牛膝總甾酮在改善腦功能障礙方面的作用進行了研究，結(jié)果表明，對環(huán)己酰亞胺所致小鼠記憶鞏固障礙有顯著的拮抗作用，懷牛膝總甾酮能顯著對抗東莨菪堿所致小鼠記憶獲得障礙；同時懷牛膝總甾酮能顯著縮短氰 化 鉀所致的翻正反射消失時間及再探索時間，具有顯著的抗缺氧作用。研究發(fā)現(xiàn)，懷牛膝中蛻皮甾酮可通過抑制腦內(nèi)乙酰膽堿酯酶活性，增加腦內(nèi)乙酰膽堿含量，從而對中樞膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)產(chǎn)生積極影響，發(fā)揮增強記憶力作用。
4、抗生育作用
研究發(fā)現(xiàn)，在0.12 g·L-1 質(zhì)量濃度時，懷牛膝皂苷 A 對不同生理狀態(tài)下的大鼠離體子宮均有明顯興奮作用，但對幼齡子宮作用最弱，對晚孕子宮作用最強，對大鼠宮角平滑肌有明顯興奮作用，對宮頸興奮不明顯；且通過在體家兔子宮實驗發(fā)現(xiàn)，局部分別給予 0.06、 0.12、 0.24 g·L-1 劑量的懷牛膝皂苷 A 均有明顯興奮未孕及已孕家兔在體子宮的作用。通過給小鼠灌服懷牛膝總皂苷，表明懷牛膝總皂苷具有明顯的抗著床、抗早孕作用，且呈劑量依賴性關(guān)系。實驗觀察了懷牛膝總皂苷對大、小白鼠的抗生育作用。結(jié)果顯示，小鼠妊娠的第 1～10 天，灌胃給藥具有顯著的抗生育作用，且呈劑量依賴性關(guān)系；小鼠妊娠的第1～5 天，懷牛膝總皂苷500 mg·kg-1 灌胃給藥具有明顯的抗著床作用。但對大白鼠，250～500 mg·kg-1 劑量灌胃給藥時無抗生育作用，2 g·kg-1 灌胃給藥時也無墮胎作用。
牛膝中含有多種化學(xué)成分，其成分的類型也較多。牛膝多糖的藥理活性較多，主要為免疫調(diào)節(jié)作用和抗腫瘤作用。另外，糖也可能是細(xì)胞**的成分之一。皂苷類成分的藥理活性主要為子宮平滑肌興奮作用和抗生育作用。不同來源之間的牛膝化學(xué)成分也存在較大差異，懷牛膝含齊墩果酸型三萜皂苷及蛻皮甾酮、牛膝甾酮等化合物，川牛膝主要含皂苷、阿魏酸及大量甾酮類化合物，土牛膝含齊墩果酸型皂苷及昆蟲變態(tài)激素蛻皮甾酮，其功效不同可能受化學(xué)成分差異的影響。牛膝具有較好的研究開發(fā)價值，對牛膝進一步研究其化學(xué)成分和藥理作用，有利于發(fā)現(xiàn)新的藥用用途，闡明藥理機制，對發(fā)展我國醫(yī)藥寶庫有重要的意義。
參考文獻：
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[2]孟大利, 李銑. 中藥牛膝化學(xué)成分和藥理活性的研究進展[J]. 中國藥物化學(xué)雜志, 2001(02):60-64.
作者簡介：小泥沙，食品科技工作者，現(xiàn)就職于國內(nèi)某大型藥物研發(fā)公司，從事營養(yǎng)食品及功能性食品的開發(fā)與研究。
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