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中藥香榧的化學(xué)成分及生物活性研究進(jìn)展

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作者:小米蟲  來源:CPhI制藥在線
  2021-10-28
香榧,又名中國榧,是紅豆杉科榧樹屬榧樹,為我國特有樹種、國家二級保護(hù)植物,主產(chǎn)于江浙等地。香榧的藥用部位為種子,《神農(nóng)本草經(jīng)》中記載“主腹中邪氣,去三蟲,蛇螫?!?,認(rèn)為香榧種子具有驅(qū)蟲殺蟲的功效,且已被2020 版《中國藥典》收錄。

中藥香榧的化學(xué)成分及生物活性研究進(jìn)展

       香榧,又名中國榧,是紅豆杉科榧樹屬榧樹,為我國特有樹種、國家二級保護(hù)植物,主產(chǎn)于江浙等地。香榧的藥用部位為種子,《神農(nóng)本草經(jīng)》中記載“主腹中邪氣,去三蟲,蛇螫。”,認(rèn)為香榧種子具有驅(qū)蟲殺蟲的功效,且已被2020 版《中國藥典》收錄,認(rèn)為其具有殺蟲消積、潤肺止咳和潤燥通便的功效,現(xiàn)代藥理學(xué)研究發(fā)現(xiàn)其具有抗菌、驅(qū)蟲、鎮(zhèn)咳、抗病毒和抗腫瘤作用,此外香榧葉提取物被報(bào)道具有抗疲勞和抗氧化作用。

       研究發(fā)現(xiàn),香榧中化學(xué)成分的主要結(jié)構(gòu)類型有黃酮類、木脂素類、二萜類、脂肪酸類、揮發(fā)油類和氨基酸類等,當(dāng)下研究也主要聚焦于香榧種子和假種皮。

       目前在香榧假種皮中檢測出的黃酮類化合物共四種。其中榧黃素是榧屬植物的特有化學(xué)成分, 為雙黃酮類化合物,具有抗病毒活性,托亞埃I號、II號為多取代黃酮類化合物,具有抗腫瘤活性,四甲基阿曼托黃素是首次從紅豆杉科植物中獲得的雙黃酮類化合物。香榧的木脂素類成分主要分布于其葉和假種皮部位,關(guān)于該類化合物的研究鮮有報(bào)道,現(xiàn)已知的木脂素類僅有3種,其中松脂素具有消腫解毒、抗菌止血、祛風(fēng)除濕和美容的功效。研究發(fā)現(xiàn),松脂素可以促進(jìn)成骨細(xì)胞的增殖和分化達(dá)到抗骨質(zhì)疏松的作用。香榧中共的二萜類化合物主要分布在假種皮與外種皮。香榧酯是從香榧葉中分離并命名的一個(gè)二萜成分,且其在假種皮和外種皮三個(gè)部位中均有分布。此外,有研究發(fā)現(xiàn)香榧酯是一類全新化學(xué)結(jié)構(gòu)類型的抗艾滋病病毒先導(dǎo)化合物。目前關(guān)于香榧中三萜類化合物的報(bào)道很少,只發(fā)現(xiàn)了角鯊烯這一種化合物,且主要分布于種子。揮發(fā)油類成分包括單萜類和倍半萜類。單萜類成分包括 α-側(cè)柏烯、莰烯、β-水芹烯、月桂烯、檸檬烯、α-蒎烯等,遍布于香榧的各個(gè)部位,其中莰烯和 β-水芹烯類是其五個(gè)部位的共有成分,而α-蒎烯和檸檬烯相對在假種皮中含量較多。

       香榧的主要生理功能

       1、抗氧化

       香榧葉、莖、種子、假種皮、外種皮的提取物體外均有一定的抗氧化活性,其中香榧不同部位的DPPH自由基清除能力排序?yàn)椋悍N子>葉>外種皮,這可能與香榧種子和葉中的總酚、縮合單寧、黃酮類和萜類化合物含量有關(guān)。香榧仁70%乙醇提取物的抗氧化活性最強(qiáng),有學(xué)者通過分餾香榧仁油,富集了金松酸,發(fā)現(xiàn)其具有抗氧化及消炎作用。采用DPPH自由基清除法、硫代巴比 妥酸法和β-胡蘿卜素漂白法3種方法對香榧假種皮揮發(fā)油的體外抗氧化活性進(jìn)行測定,結(jié)果表明,香榧假種皮揮發(fā)油具有體外抗氧化活性。

       2、抗癌

       黃酮類化合物在植物中廣泛存在,研究表明,多種癌癥治療和預(yù)防過程中,黃酮類化合物能夠發(fā)揮重要作用。對香榧假種皮進(jìn)行研究,首次從其中分離得到了化合物脫氫松香酸,并對其進(jìn)行了抗腫瘤活性研究,發(fā)現(xiàn)脫氫松香酸在10μg/mL時(shí)對人肝癌細(xì)胞Huh7和HepG2有較高的抑制率,均超過了60%。香榧提取物含有多種黃酮類物質(zhì),作為抗癌成分具有較好的前景和潛力。

       3、抑菌與消炎

       研究表明,香榧各部位提取物揮發(fā)油具有抑菌作用。對香榧假種皮揮發(fā)油的抑菌能力進(jìn)行測定,發(fā)現(xiàn)其揮發(fā)油對金黃色葡萄球菌、根霉等細(xì)菌和真菌均有抑制作用,且抑制能力與揮發(fā)油濃度呈正相關(guān)。國內(nèi)外研究人員發(fā)現(xiàn)香榧提取物能夠在轉(zhuǎn)錄水平上抑制炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生,具有較好的消炎和止痛作用,并且能夠有效抑制水腫,對幾種皮膚炎癥性疾病具有治療潛力。通過小鼠試驗(yàn)研究香榧的鎮(zhèn)痛抗炎作用,研究表明,香榧葉提取物及其組分能顯著減輕小鼠疼痛反應(yīng),抑制甲醛引起的關(guān)節(jié)炎,且從急性口服**研究來看,在2500mg/kg最高劑量下,小鼠也沒有死亡,對提取物成分進(jìn)行了分析后,發(fā)現(xiàn)在香榧80%乙醇提取物中含有生物堿、類黃酮、萜類、單寧、皂苷等,具有消炎止痛的作用。

       此外,有研究采用香榧葉提取物對大鼠進(jìn)行預(yù)防用藥實(shí)驗(yàn),結(jié)果顯示其可降低高血脂模型大鼠的血清膽固醇( TC) 和甘油三酯( TG) 水平,預(yù)防高血脂癥的發(fā)生。進(jìn)一步有研究發(fā)現(xiàn)香榧葉乙醇提取物可以顯著提高小鼠肝糖原和肌糖原含量,降低小鼠血清中乳酸、尿素氮和丙二醛含量,顯著延長小鼠負(fù)重游泳時(shí)間, 具有良好的抗疲勞作用。

       有研究對香榧種子提取物進(jìn)行了黃嘌呤氧化酶( XOD) 活性抑制實(shí)驗(yàn),研究發(fā)現(xiàn)酚酸和單寧類化合物為香榧種子中抑制XOD 活性的主要作用成分,提示其有治療痛風(fēng)和高尿酸血癥的潛力。香榧種子提取物中的煙酸和葉酸具有助消化、滋潤皮膚等功效,為香榧的消積美容功效提供了科學(xué)根據(jù)。假種皮中的四甲基阿曼托黃素可抑制肝炎病毒HbsAg 和 HbeAg 對細(xì)胞的**。

       香榧作為我國特有的珍稀樹種之一,其葉、種子、假種皮等部位具有多種化學(xué)成分,藥理活性豐富。不過,其藥理活性內(nèi)容仍有待深入探索,提取、分離和鑒定香榧花和葉中的化合物,進(jìn)一步挖掘香榧中黃酮類和木脂素類化合物研究應(yīng)用潛力和香榧的藥理活性及其作用機(jī)制,以便后續(xù)更好地開發(fā)利用。

       參考文獻(xiàn)

       [1]田鑫,穆文碧,張建永.香榧不同部位的化學(xué)成分和藥理活性研究進(jìn)展[J].天然產(chǎn)物研究與開發(fā),2021,33(04):691-715+637.

       [2]黃一承,李曉磊,李丹.香榧生物活性成分及生理功能研究進(jìn)展[J].中國調(diào)味品,2021,46(08):185-188.

       作者簡介:小米蟲,藥品質(zhì)量研究工作者,長期致力于藥品質(zhì)量研究及藥品分析方法驗(yàn)證工作,現(xiàn)就職于國內(nèi)某大型藥物研發(fā)公司,從事藥品檢驗(yàn)分析及分析方法驗(yàn)證

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