名稱別名:滅滴靈、甲硝噠唑、甲硝基羥乙唑、滅滴唑。
英文名:METRONIDAZOLECAPSULES
中文拼音:JIAXIAOZUO
化學(xué)名:2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇(2-methyl-5-nitroimidazole-1-ethanol)
種類:甲硝唑?qū)傧趸溥蝾惡铣煽咕帯?/p>
CAS號(hào):443-48-1
EINECS號(hào):207-136-1
InChI編碼:InChI=1/C6H9N3O3/c1-5-7-4-6(9(11)12)8(5)2-3-10/h4,10H,2-3H2,1H3
熔點(diǎn):159-163℃
水溶性:<0.1g/100mLat20℃
結(jié)構(gòu)式:C6H9N3O3
分子量:171.16
1.具廣譜抗厭氧菌和抗原蟲(chóng)的作用,臨床主要用于預(yù)防和治療厭氧菌引起的感染,如呼吸道、消化道、腹腔及盆膿感染,皮膚軟組織、骨和骨關(guān)節(jié)等部位的感染以及脆弱擬桿菌引起的心內(nèi)膜炎、敗血癥及腦膜炎等,此外還廣泛應(yīng)用于預(yù)防和治療口腔厭氧菌感染。
2.本品的硝基,在無(wú)氧環(huán)境中還原成氨基而顯示抗厭氧菌作用,對(duì)需氧菌或兼性需氧菌則無(wú)效。對(duì)下列厭氧菌有較好的抗菌作用: ①擬桿菌屬,包括脆弱擬桿菌;②梭形桿菌屬;②梭狀芽胞桿菌屬,包括破傷風(fēng)桿菌;④ 部分真桿菌;⑤消化球菌和消化鏈球菌等。
3.口服吸收良好(>80%),250mg或 500mg口服,1~2小時(shí)血清藥物濃度達(dá)蜂,分別為6μg/ml和12μg/ml。靜滴本品15mg/kg,以后每6小時(shí)滴注7.5mg/kg,血漿藥物濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)峰濃度為25μg/ml,谷濃度可達(dá)18μg/ml。
4.本品在體內(nèi)分布廣泛,可進(jìn)入唾液、乳汁、肝膿瘍的膿液中,也可進(jìn)入腦脊液(正常人腦脊液中的濃度可達(dá)血液的50%)。在體內(nèi),經(jīng)側(cè)鏈氧化或與葡萄糖醛酸結(jié)合而代謝,有20%藥物則不經(jīng)代謝。其代謝物也有一定活性。甲硝唑及其代謝物大量由尿排泄(占總量的60%一80%),少量由糞排出(6%一15%)。t1/2約為8小時(shí)。
5.主要用于治療或預(yù)防上述厭氧菌引起的系統(tǒng)或局部感染,如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮膚及軟組織、骨和關(guān)節(jié)等部位的厭氧菌感染,對(duì)敗血癥、心內(nèi)膜炎、 腦膜感染以及使用抗生素引起的結(jié)腸炎也有效。治療破傷風(fēng)常與破傷風(fēng)抗毒素(TAT)聯(lián)用。還可用于口腔厭氧菌感染。