1月29日，輝瑞公布2018年業(yè)績，全年實(shí)現(xiàn)總收入536.47億美元，相比2017年增長2%。其中，小分子乳腺癌新藥CDK4/6抑制劑Ibrance（帕博西尼）為輝瑞貢獻(xiàn)了41億美元的收入，2018年實(shí)現(xiàn)了32%的增長，是輝瑞業(yè)績的支撐品種。
全球首個(gè)獲批的CDK4/6抑制劑
CDK全名為細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶，屬于絲/蘇氨酸蛋白激酶家族，目前已報(bào)道的CDK亞類有20多種，該蛋白激酶家族在細(xì)胞內(nèi)外信號(hào)的調(diào)節(jié)下對細(xì)胞周期和轉(zhuǎn)錄過程發(fā)揮著重要的調(diào)控作用，是近年來腫瘤靶向治療藥物研究的熱門靶點(diǎn)領(lǐng)域。
作為抗腫瘤治療的重要靶點(diǎn)，以CDK為靶標(biāo)的新藥研發(fā)是當(dāng)前全球的熱門領(lǐng)域。據(jù)不完全統(tǒng)計(jì)，在研臨床試驗(yàn)項(xiàng)目超過20個(gè)。目前，全球已經(jīng)獲批上市的三款CDK藥物均為CDK4/6抑制劑，其中輝瑞公司的Ibrance處于市場優(yōu)勢地位。
Ibrance是最早上市的CDK4/6抑制劑，后來者包括諾華公司的Kisqali以及禮來公司的Verzenio，這兩款產(chǎn)品在相隔了6個(gè)月的時(shí)間里相繼獲得了FDA批準(zhǔn)，與輝瑞Ibrance同屬于乳腺癌領(lǐng)域的治療藥物，是Ibrance的競爭產(chǎn)品。
基于療效及安全性的優(yōu)秀表現(xiàn)，目前Ibrance至今已經(jīng)在全球80多個(gè)國家和地區(qū)獲批上市。
輝瑞公司通過三個(gè)專利對Ibrance的結(jié)構(gòu)通式、具體化合物以及本身結(jié)構(gòu)進(jìn)行了很好的保護(hù)。其中，中國專利的到期日為2023年1月10日。
國內(nèi)同類產(chǎn)品
根據(jù)《2017年中國城市癌癥數(shù)據(jù)報(bào)告》中的統(tǒng)計(jì)數(shù)據(jù)，我國女性乳腺癌發(fā)病率居于女性惡性腫瘤首位，每10萬人中有43位乳腺癌患者，每年的新增病例人數(shù)約21萬。
2018年7月，CFDA正式批準(zhǔn)了輝瑞CDK4/6抑制劑Ibrance在國內(nèi)的上市申請，Ibrance成為我國10年來晚期乳腺癌的唯一突破性創(chuàng)新療法，備受關(guān)注。該藥物適用于治療激素受體（HR）陽性、人表皮生長因子受體2（HER2）陰性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌，應(yīng)與芳香化酶抑制劑聯(lián)合使用作為絕經(jīng)后女性患者的初始內(nèi)分泌治療。
在本土的制藥企業(yè)中，目前江蘇恒瑞醫(yī)藥、吉林四環(huán)制藥、貝達(dá)藥業(yè)及復(fù)星醫(yī)藥在研的CDK4/6類抑制劑產(chǎn)品均已進(jìn)入了臨床試驗(yàn)階段，其中恒瑞醫(yī)藥的SHR6390進(jìn)展最快，該藥物用于乳腺癌的適應(yīng)癥目前處于Ⅱ期臨床試驗(yàn)階段。
聯(lián)合用藥是未來趨勢
研究發(fā)現(xiàn)，除了可以使細(xì)胞復(fù)制周期停滯之外，CDK4/6抑制劑還具有改變細(xì)胞代謝、影響T細(xì)胞擴(kuò)增和免疫系統(tǒng)的功能。
基于上述發(fā)現(xiàn)，目前CDK4/6抑制劑的聯(lián)合用藥正處于開發(fā)階段。已經(jīng)開展的臨床試驗(yàn)包括已上市CDK4/6抑制劑輝瑞的Palbociclib、諾華的Alpelisib及恒瑞醫(yī)藥在研CDK4/6 抑制劑SHR6390。
另外，恒瑞醫(yī)藥在研管線中的雌激素受體拮抗劑SHR9549目前處于臨床階段，擬用于 ER陽性與HER2陰性的乳腺癌患者，未來恒瑞醫(yī)藥CDK4/6抑制劑SHR6390有望和SHR9549聯(lián)合用于乳腺癌患者的治療。
作者簡介：小藥丸，制藥行業(yè)從業(yè)者，自媒體時(shí)代的文字搬運(yùn)工，專注于制藥圈內(nèi)的陰晴冷暖。
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