加碼PARP抑制劑領(lǐng)域恒瑞醫(yī)藥國內(nèi)再次申報新適應(yīng)癥臨床

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作者：小藥丸來源：CPhI制藥在線

2019-10-15

目前，帶量采購擴(kuò)面政策全面落地，國內(nèi)仿制藥的高毛利時代基本結(jié)束，高端仿制藥和創(chuàng)新藥領(lǐng)域是未來產(chǎn)業(yè)發(fā)展的主要方向。在這種大背景下，恒瑞醫(yī)藥已經(jīng)在2018年年中放棄了一般仿制藥項目，旨在把資源聚焦于創(chuàng)新藥和具有核心價值的高端仿制藥領(lǐng)域。

近日，恒瑞醫(yī)藥提交了旗下在研PARP抑制劑氟唑帕利膠囊新適應(yīng)癥的臨床試驗申請，已獲得受理。

在體內(nèi)，PARP是一種 DNA 修復(fù)酶，某些腫瘤細(xì)胞內(nèi)的BRCA基因發(fā)生突變和缺失時抑制PARP活性將最終將導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞的凋亡。作為抗腫瘤藥物開發(fā)的重要靶點(diǎn)，PARP抑制劑是近年來的熱門領(lǐng)域。

2019年上半年，恒瑞醫(yī)藥的研發(fā)投入約為14.84億元，比去年同期增長了49.13%，全年的研發(fā)支出預(yù)計將突破30億元。目前，帶量采購擴(kuò)面政策全面落地，國內(nèi)仿制藥的高毛利時代基本結(jié)束，高端仿制藥和創(chuàng)新藥領(lǐng)域是未來產(chǎn)業(yè)發(fā)展的主要方向。在這種大背景下，恒瑞醫(yī)藥已經(jīng)在2018年年中放棄了一般仿制藥項目，旨在把資源聚焦于創(chuàng)新藥和具有核心價值的高端仿制藥領(lǐng)域。

多項在研適應(yīng)癥

氟唑帕利膠囊系由恒瑞醫(yī)藥和豪森藥業(yè)共同開發(fā)，近期在國內(nèi)再次申報新的適應(yīng)癥，由點(diǎn)到面進(jìn)行多適應(yīng)癥的布局，凸顯了恒瑞的研發(fā)創(chuàng)新戰(zhàn)略。

在國內(nèi)藥物臨床試驗登記與信息公示平臺中，氟唑帕利膠囊公示的臨床試驗共計16項，其中4項已完成，剩余12項處于進(jìn)行中，臨床適應(yīng)癥涉及到了晚期實(shí)體瘤、小細(xì)胞肺癌、三陰乳腺癌、前列腺癌、復(fù)發(fā)性卵巢癌及晚期胃癌等。

氟唑帕利國內(nèi)臨床試驗分布

數(shù)據(jù)來源：藥物臨床試驗登記與信息公示平臺

2019年2月，恒瑞醫(yī)藥啟動了氟唑帕利膠囊用于復(fù)發(fā)性卵巢癌的隨機(jī)、雙盲、對照、多中心III期臨床研究（CTR20190294），擬在國內(nèi)招募112人，旨在評價在BRCA1/2突變的復(fù)發(fā)性卵巢癌患者的維持治療中，氟唑帕利相比于安慰劑的有效性。

全球已上市的PARP抑制劑

目前，全球已上市的PARP 抑制劑共有 4 款，分別是阿斯利康的奧拉帕利、Clovis Oncology的魯卡帕利、 GSK的尼拉帕利和輝瑞公司的他拉唑帕利。其中，阿斯利康的奧拉帕利于2018年8月在我國獲批上市，成為中國上市的首款 PARP 抑制劑。

全球已上市的PAPR抑制劑

數(shù)據(jù)來源：公開資料整理

2018 年，奧拉帕利全球銷售額為 6.47 億美元，同比增長118%，放量逐步加速。在2019年的美國臨床腫瘤學(xué)年會（ASCO）中，阿斯利康聯(lián)合默沙東公布了奧拉帕利在胰腺癌、卵巢癌、前列腺癌等多個腫瘤治療方面的積極臨床數(shù)據(jù)，備受關(guān)注。基于這些頗具臨床價值的試驗結(jié)果，奧拉帕利有望在未來拿下包括胰腺癌等在內(nèi)的多個適應(yīng)癥，市場前景看好。

國內(nèi)在研PARP抑制劑備戰(zhàn)情況

在國內(nèi)本土制藥企業(yè)在研PARP抑制劑的布局中，百濟(jì)神州旗下BGB-290用于晚期胃癌及鉑敏感復(fù)發(fā)性卵巢癌的臨床試驗?zāi)壳疤幱谌蚨嘀行蘑笃谂R床階段，進(jìn)度最快，有望成為首款獲批上市的國產(chǎn)PARP抑制劑。

除了上文恒瑞醫(yī)藥的奧拉帕利和百濟(jì)神州的BGB-290以外，國內(nèi)還有6家本土制藥企業(yè)的不同PARP抑制劑處于臨床階段，共涉及到6項Ⅰ期臨床試驗和1項Ⅱ期臨床試驗，適應(yīng)癥主要為晚期實(shí)體腫瘤。

布局PAPR抑制劑的其他本土制藥企業(yè)