口炎清顆?？箍谇粷儻熜Ъ白饔脵C制獲新驗證

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作者：云天來源：CPhI制藥在線

2020-10-20

口炎清顆粒是一款中成藥，由天冬、麥冬、玄參、山銀花、甘草五味中藥組成，具有滋陰清熱、解毒消腫的作用。在中國藥典2015年版中，口炎清顆粒被記載用于治療口腔和咽喉炎性疾病，如RAS、口腔白斑和口腔扁平苔蘚。在新的研究中，研究人員建立了圖一所示的思路來研究口炎清顆?？箍谇粷儥C制。

口腔潰瘍是以口腔黏膜組織喪失為特征的繼發(fā)性病變。通常，口腔潰瘍的癥狀包括局部創(chuàng)傷、復(fù)發(fā)性阿弗他口炎（RAS）、病毒和細菌感染、過敏反應(yīng)、藥物不良反應(yīng)或全身性疾病。具有疼痛明顯、周期性、復(fù)發(fā)性及自限性的特點。因此，口腔潰瘍治療藥物也是藥物研發(fā)人員一直重點關(guān)注的領(lǐng)域。

口炎清顆粒是一款中成藥，由天冬、麥冬、玄參、山銀花、甘草五味中藥組成，具有滋陰清熱、解毒消腫的作用。在中國藥典2015年版中，口炎清顆粒被記載用于治療口腔和咽喉炎性疾病，如RAS、口腔白斑和口腔扁平苔蘚。

在以往的研究中，研究人員通過體外細胞實驗及動物實驗多次證明了口炎清顆粒的抗炎作用。但由于口炎清顆粒中含有大量成分，其發(fā)揮口腔潰瘍治療作用的有效機制仍不清楚。因此，在新的研究中，研究人員建立了圖一所示的思路來研究口炎清顆?？箍谇粷儥C制。

口炎清顆?？箍谇粷儥C制研究思路

圖一口炎清顆?？箍谇粷儥C制研究思路

具體來說，首先，采用綜合方法對活性成分和口腔潰瘍病的多個靶點進行檢索和篩選。其次，基于活性成分靶點和口腔潰瘍病靶點，建立了口炎清顆粒的網(wǎng)絡(luò)藥理學(xué)研究，通過網(wǎng)絡(luò)分析獲取了關(guān)鍵靶點，并富集其生物學(xué)途徑。然后，為了驗證網(wǎng)絡(luò)分析的結(jié)果并演示活性成分如何作用于靶標，使用Discovery studio軟件進行了分子對接研究。最后，通過動物實驗驗證上述方法的可靠性。

在動物試驗中，研究人員使用了睡眠剝奪的苯酚誘導(dǎo)口腔潰瘍模型來驗證口炎清顆粒對口腔潰瘍的作用機制。這主要是因為口炎清顆粒在我國主要用于治療因失眠而加重的口腔炎癥疾病。并由研究已經(jīng)證實睡眠不足會加重苯酚引起的大鼠口腔潰瘍，延緩愈合過程。

根據(jù)上述思路，研究人員首先根據(jù)前期的的分析研究進行口炎清顆粒主要化學(xué)成分的選取，在分析研究中，研究人員通過高分辨率質(zhì)譜技術(shù)對口炎清顆粒主要成分進行了鑒定，發(fā)現(xiàn)有16種化合物在其抗炎作用中起重要作用。因此，這16種化合物被視為口炎清顆粒的活性成分，其化學(xué)結(jié)構(gòu)見圖二。研究人員通過中藥系統(tǒng)藥理學(xué)數(shù)據(jù)庫和分析平臺（TCMSP）、毒理基因組學(xué)數(shù)據(jù)庫（CTD)和SwissTargetPrediction數(shù)據(jù)庫（STPD)等多個數(shù)據(jù)庫對這16種化合物的潛在靶點進行了收集。

口炎清顆粒主要抗炎活性成分

圖二口炎清顆粒主要抗炎活性成分

接著，研究人員又通過OMIM和Genecards數(shù)據(jù)庫對口腔潰瘍的靶點進行了收集。然后通過String網(wǎng)站進行了蛋白質(zhì)相互作用（PPI）分析；以及用DAVID數(shù)據(jù)庫進行了基因本體（GO）富集和通路富集（KEGG）分析；并用Discovery studio對相應(yīng)的靶點進行了分子對接研究。

為了驗證上述網(wǎng)絡(luò)藥理分析及分子對接研究的可靠性，研究人員進行了動物實驗及試劑盒實驗驗證，再次證明了口炎清顆粒的療效和作用機制。

動物實驗結(jié)果分析